Бигуаниды что это такое

Препараты группы Бигуанидов и их применение при сахарном диабете

Бигуаниды что это такое

Сахарный диабет с развитием человеческой цивилизации становится все более частым явлением. По статистике 15 % всего населения больны этим неприятным и ограничивающим жизнь недугом, примерно столько же находятся в неведении о том, что имеют первые признаки диабета или уже являются его жертвами.

Исходя из этого, каждый третий может услышать данный диагноз в свою сторону, поэтому так важно регулярно проходить проверку, чтобы вовремя предотвратить или, в худшем случае, правильно сопровождать заболевание на протяжении всей жизни, оставаясь полноценным и счастливым человеком.

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды – это специальные препараты, предназначенные для понижения инсулинорезистентности клеток организма за счет уменьшения всасывания различных сахаров и жиров в кишечнике.

Они являются лишь одним из множества способов лечения сахарного диабета, который характеризуется изрядно повышенным уровнем глюкозы в крови и вызван генетической предрасположенностью или нездоровой культурой питания.

К списку веществ из этой группы относятся:

  1. Гуанидин — активно применялся в средневековой Европе, но в то же время был токсичен для печени. Сейчас не используется;
  2. Синталин — предназначался для борьбы с легкой формой заболевания, но высокая токсичность и появление в медицине инсулина поспособствовали приостановлению связанных с ним исследований, хотя препарат применялся вплоть до 40-х годов прошлого века;
  3. Буформин и Фенформин – появились в 50-х годах 20-го века, вследствие необходимости применения эффективных пероральных препаратов для лечения диабета 2-го типа, но также и обнаружились проблемы с ЖКТ, как побочные явления. Далее была доказана их опасность и последовал строжайший запрет на эти лекарства. Сейчас могут стать нелегальной заменой Метформину ввиду меньшей стоимости, но это неоправданный риск.
  4. Метформин (единственный разрешенный из выделенной группы, по причине низкого риска развития лактат-ацидоза). Также препарат известен под названиями Глюкофаж, Сиофор. Существуют многосоставные таблетки, в состав которых он входит. В результате исследований (пока только на червях) было доказано, что в будущем Метморфин может стать «таблеткой от старости» из-за сопутствующих свойств.

Механизм воздействия

Как известно, наш организм может получить сахар двумя путями:

  1. Извне с пищей.
  2. Посредством глюконеогенеза в печени.

Таким образом, существует система поддерживания уровня сахара на постоянном оптимальном уровне. В раннее утреннее время сахар выбрасывается в кровь и доставляется в мозг, тем самым питая и обеспечивая его стабильную работу. Но если мы его не расходуем в должном количестве, то избыток будет откладываться на теле в виде жира.

Лучше всего принимать Метформин одновременно с едой, он намного лучше всасывается в кровь в процессе активного пищеварения, чем на голодный желудок. Вещество воздействует на гепатоциты, повышая чувствительность тканей к инсулину и замедляя все то же всасывание в кишечнике.

Положительные эффекты приема Метморфина:

  • стабильное уменьшение запасов жира в теле;
  • улучшение аппетита;
  • понижение сахара до допустимой нормы;
  • понижение гликированного гемоглобина до 1.5% ;
  • не наблюдается понижение уровня глюкозы в крови после сна и сопутствующего голода у больных 2 группы и здоровых людей;
  • активация липолиза;
  • торможение липогенеза;
  • снижение уровня холестерина;
  • снижение уровня триглицеридов;
  • снижение уровня липопротеинов низкой плотности;
  • понижение активности тромбоцитарного звена гемостаза.

Побочные эффекты

Побочные действия данный препарат вызывает чаще чем другие, ими может послужить:

  • воспаление желудочно-кишечного тракта или просто нарушение работы;
  • повышение концентрации серотонина (гормона радости) в кишечнике, что стимулирует его работу и вызывает частый понос;
  • гиповитаминоз витамина B12;
  • высыпания на коже;
  • появление лактатацидоза;
  • снижение уровня тестостерона у мужчин;
  • появление мегалобластой анемии (очень редко).

Противопоказания к приему

Противопоказан прием Метформина при:

  • алкогольных возлияниях, по причине того, что он вызывает закисление крови из-за снижения сахара, а это крайне опасно;
  • тяжелой физической работе людям старше 60-ти лет;
  • наличии острых состояний с необходимостью инсулинотерапии;
  • беременности и кормлении грудью;
  • почечной недостаточности или иных проблем с почками;
  • проблемах с печенью;
  • наличии лактат-ацидоза (когда содержание молочной кислоты в крови превышено;
  • наличии гипоксических заболеваний (анемии, дыхательной недостаточности, хронической сердечной недостаточности);
  • острых инфекциях мочевыводящих путей;
  • бронхолегочных инфекциях;
  • недостаточном питании и истощенности организма.

Лекарственное взаимодействие

Действие усиливается в сочетании с:

  • Инсулином;
  • Секретогенами;
  • Акарбозой;
  • Ингибаторами МАО;
  • Циклофосфамидом;
  • Клофибратом;
  • Салицилатами;
  • Ингибиторами АПФ;
  • Окситетрациклином.

Действие ослабевает при сочетании с:

  • ГКС;
  • гормональными контрацептивами;
  • гормонами щитовидной железы;
  • тиазидными диуретиками;
  • производными никотиновой к-ты;
  • Эпинефрином;
  • Глюкагоном;
  • производными Фенотиазина.

Среди всей группы Бигуанидов Метформин является относительно доступным, универсальным и самым полезным лечебным средством. При выявлении первых признаков плохого самочувствия всегда следует обратиться к врачу и сдать анализ крови. При рациональном употреблении препарата в назначенных дозах можно улучшить общее состояние здоровья и беззаботно жить, не зная ненужных забот.

от доктора Малышевой о трех ранних признаках диабета:

Главное помнить, что сахарный диабет – это не приговор, и что дискомфорт от протекания недуга можно свести до минимума, следуя диете и наставлениям врача.

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/biguanidy.html

Бигуаниды: описание препаратов при сахарном диабете

Бигуаниды что это такое

Бигуанидами называют препараты, созданные для снижения уровня глюкозы в крови. Средство выпускается в виде таблеток.

Они используются, чаще всего, при сахарном диабете 2 типа, как вспомогательное средство.

В рамках монотерапии сахароснижающие препараты назначаются достаточно редко. Обычно это бывает в 5-10% случаев.

Бигуаниды включают в себя следующие препараты:

  • Багомет,
  • Авандамет,
  • Метфогамма,
  • Глюкофаж,
  • Метформин-Акри,
  • Сиофор 500.

В настоящее время в России, как и во всем мире из бигуанидов используется, в большинстве своем, производные метилбигуанида, то есть метформин:

  1. глюкофаг,
  2. сиофор,
  3. метфо-гамма,
  4. дианормет,
  5. глиформин и другие.

Метформин распадается от полутора до трех часов. Препарат выпускают в таблетках по 850 и 500 мг.

Терапевтические дозировки составляют 1-2 г в сутки.

Можно употреблять до 3 г в сутки при сахарном диабете.

Производные бутилбигуанида:

  • силубин,
  • буформин,
  • адебит.

Обратите внимание на то, что бигуаниды применяются ограничено, вследствие выраженных побочных эффектов, а именно желудочной диспепсии.

Сейчас производные фенилбигуанида врачи не советуют применять, поскольку доказано, что они приводят к накоплению в крови человека:

Действие препарата

Ученые доказали, что сахароснижающие действия метформина при диабете связаны со специфическим влиянием препарата на пул и синтез. Сахароснижающее действие метформина связано с глюкозных транспортеров в клетке.

Объем глюкозных транспортеров повышается из-за воздействия бигуанидов. Это проявляется в улучшении транспортировки глюкозы через мембрану клеток.

Данным эффектом объясняют влияние на действия и инсулина организма, и инсулина, поступающего извне. Препараты действуют также и в митохондриальной мембране.

Бигуаниды угнетают глюконеогенез, тем самым они способствуют увеличению содержания:

  1. лактата,
  2. пирувата,
  3. аланина,

Указанные вещества являются предшественниками глюкозы в рамках глюконеогенеза.

Объем глюкозных транспортеров увеличивается под действием метформина в плазматической мембране. Речь идет о:

Транспортировка глюкозы ускоряется:

  1. в гладких мышцах сосудов
  2. эндотелии
  3. мышце сердца.

Этим и объясняют снижение инсулинорезистентности у людей при сахарном диабете 2 типа под воздействием метформина. Увеличение чувствительности к инсулину не сопровождается при этом повышением его секреции поджелудочной железой.

На фоне снижения инсулинорезистентности понижается и базовый уровень который обозначает инсулин в крови. Увеличением чувствительности к инсулину не сопровождается повышением его секреции поджелудочной железой, как при использовании средств сульфонилмочевины.

При лечении метформином у людей наблюдается сброс веса, а вот при лечении сульфонилмочевинными средствами и инсулином может быть обратный эффект. Помимо этого, метформин способствует понижению липидов в сыворотке.

Основные противопоказания

Существуют конкретные противопоказания к назначению метформина:

  1. диабетический кетоацидоз, а также коматозные и другие состояния диабетического происхождения;
  2. нарушение функционирования почек, повышение креатинина в крови свыше 1,5 ммоль/л;
  3. гипоксические состояния любого генеза (стенокардия напряжения, недостаточность кровообращения, 4 ФК, стенокардия, инфаркт миокарда);
  4. дыхательная недостаточность;
  5. выраженная дисциркуляторная энцефалопатия,
  6. инсульты;
  7. анемия;
  8. острые инфекционные заболевания,хирургические заболевания;
  9. алкоголь;
  10. печеночная недостаточность;
  11. беременность;
  12. указания на лактат-ацидозу в анамнезе.

В процессе увеличения печени бигуаниды назначаются тогда, когда гепатомегалия признана следствием диабетического гепатостеатоза.

При инфекционно-аллергических и дистрофических нарушениях печени может регистрироваться воздействие бигуанидов на печеночную паренхиму, что выражается в:

  • появлении холестаза вплоть иногда вплоть до видимой желтухи,
  • изменениях функциональных печеночных проб.

При хроническом персистирующем гепатите препараты следует применять с осторожностью.

В отличие от производных сульфонилмочевины, бигуаниды не оказывают прямого токсического воздействия на гемопоэтическую функцию костного мозга и почки. Однако, они противопоказаны при:

  • заболеваниях почек, стимулирующих снижение клубочковой фильтрации
  • ретенции азотистых шлаков
  • тяжелой анемии, в связи с опасностью формирования лактацидемии.

Больным людям старшего возраста требуется осторожно назначать препараты, поскольку это связано с угрозой формирования лактат-ацидоза. Это относится к тем больным, которые выполняют напряженную физическую работу.

Существуют лекарственные препараты, употребление которых при лечении бигуанидами усугубляет механизм молочнокислого ацидоза, это:

  • фруктоза,
  • тетурам,
  • антигистаминные лекарства,
  • салицилаты,
  • барбитураты.

Источник: http://diabethelp.org/lechim/biguanidy.html

Отравление бигуанидами и их побочные эффекты

Бигуаниды что это такое

Фенформин и родственные ему бигуаниды (метформин, буформин) продаются в Европе и во многих странах мира.

а) Источник. Бигуаниды являются синтетическими химическими соединениями.

б) Применение. Бигуаниды назначают перорально для лечения слабого — умереннотяжелого стабильного инсулиннезависимого сахарного диабета (типа II), обычно у пациентов в возрасте старше 40 лет, страдающих ожирением и чаще всего приобретших эту болезнь в зрелом возрасте.

в) Механизм действия. У всех бигуанидов примерно одинаковый в своей основе механизм фармакологического действия. Они индуцируют усиление периферической утилизации глюкозы, ослабление печеночного глюконеогенеза [8] и уменьшение кишечного всасывания глюкозы, витамина B12 и желчных кислот.

Обычно бигуаниды не понижают уровня сахара в крови у здоровых людей, если только одновременно они не принимали этанол или другие гипогликемические средства и не страдают тяжелой печеночной недостаточностью.

Фенформин выступает как сахаропонижающее средство преимущественно у диабетиков и у страдающих от недоедания пациентов, а на нормально питающихся людей не действует. Его стандартная доза, введенная здоровому человеку, лактат-ацидоза не индуцирует.

Фенформин действует только в присутствии инсулина и не повышает плазменного уровня последнего.

г) Клиническая картина отравления бигуанидами:

Голова, уши, глаза, нос и глотка. Наблюдались отсутствие роговичных рефлексов и неподвижные расширенные зрачки.

Желудочно-кишечный тракт. У пациентов с отравлением фенформином отмечались тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, анорексия, снижение массы тела, дискомфорт и боли в эпигастральной области, а также кровавая рвота.

Нервная система. Бывают возбуждение, спутанность сознания, летаргия, эпилептические припадки, разгибательные подошвенные рефлексы, кома и смерть.

Дыхательная система. У пациента бывает учащенное, глубокое дыхание. Может наблюдаться гипертензия легочной артерии.

Сердечно-сосудистая система. Отмечались тахикардия, гипотензия и инфаркт миокарда. Метформин изредка индуцирует лейкоцитокластический васкулит.

Кожа. Кожа может быть сухой и горячей, а пациент обезвоженным. Наблюдалась и гипотермия.

Лактат-ацидоз. Huckabee впервые четко определил и классифицировал лактат-ацидоз. Это состояние способны вызвать все три бигуанида, однако частота его возникновения при применении фенформина намного выше, чем в других случаях.

Диагностируют лактат-ацидоз обычно путем исключения других причин метаболического ацидоза, учитывая как клиническое состояние пациента (острое развитие, изменение ясности сознания, гипервентиляция, диарея, рвота), так и лабораторные данные (метаболический ацидоз с увеличенным анионным дефицитом, низкий сывороточный уровень бикарбоната и рН, повышенная концентрация калия при нормальной или пониженной концентрации хлорида в сыворотке, увеличение в крови уровня лактата и отношения лактат/пируват).

Лактат-ацидоз бывает по своей этиологии первичным, вторичным (вызванным болезнями, связанными с гипоксемией) или идиопатическим.

При метаболическом ацидозе с большим анионным дефицитом дифференциальная диагностика должна включать диабетический кетоацидоз (при обычно повышенном сывороточном уровне бета-гидроксибутирата и ацетоацетата), уремический ацидоз, пероральное потребление некоторых веществ (салицилатов, паральдегида, метанола, этанола, этиленгликоля, изониазида) и лактат-ацидоз.

Происхождение лактат-ацидоза до сих пор до конца не выяснено, однако фенформин может, действуя на клеточные мембраны, подавлять окислительное фосфорилирование, приводить к тканевой аноксии и усиливать периферическое потребление глюкозы (эффект Пастера), обусловливая тем самым усиленное образование молочной кислоты и гипогликемию.

При индуцированном бигуанидами лактат-ацидозе смертность составляет 50—75 %; она ниже у пациентов в возрасте моложе 60 лет, не страдающих от сердечнососудистых, печеночных, почечных или инфекционных болезней и других патологий, ведущих к повышенному продуцированию лактата, в частности шока, диабетического кетоацидоза, последствий хирургического вмешательства, легочной недостаточности, алкоголизма, снижения массы тела или недоедания. Опубликован прекрасный обзор токсического действия бигуанидов.

д) Лабораторные данные отравления бигуанидами:

Аномалии. Бигуаниды могут индуцировать увеличение соотношений лактат/пируват (в норме 10:1), гидроксибутират/ацетоацетат, аланин/пируват, а также концентраций 3-бета-гидроксибутирата и свободных жирных кислот.

Уровень глюкозы в крови бывает пониженным, нормальным или повышенным.

У некоторых детей и взрослых отмечается тяжелый ацидоз при нормальном уровне сахара в крови; в ряде старых сообщений указывается, что фенформин способен индуцировать внезапный ацидоз у взрослых пациентов с концентрацией глюкозы в крови в пределах нормы и в отсутствие гликозурии.

Часто наблюдается лейкоцитоз (20 000—60 000/мкл). Возможна тромбоцитопения. Плазменный уровень инсулина обычно не повышен.
Смерть может наступить даже после коррекции сывороточных уровней бикарбоната и рН, если концентрация лактата в сыворотке все еще слишком высока.

е) Вспомогательные исследования. Газовый состав артериальной крови и уровни электролитов иногда указывают на метаболический ацидоз с высоким анионным дефицитом. Могут обнаруживаться аномалии почечной функции (повышенный сывороточный креатинин, протеинурия).

– Также рекомендуем “Отравление метформином и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

Источник: https://meduniver.com/Medical/toksikologia/otravlenie_biguanidami.html

Препараты бигуаниды – список эффективных лекарство группы, их отличия и особенности терапии

Бигуаниды что это такое

Самыми частыми пероральным препаратами, которые применяются для терапии сахарного диабета, считаются средства на основе метформина – бигуаниды.

К ним относится список таких лекарств: «Метформин», «Буформин», «Фенформин», информацию о каждом можно найти в справочнике РЛС. Применение этой группы имеет множество достоинств.

Перед использованием важно ознакомиться с характеристиками медикаментов, их действием, показаниями, влиянием на организм диабетиков, ценами.

Бигуаниды для лечения сахарного диабета

Заключение

Самым доступным препаратом в группе бигуанидов является «Метформин». Это универсальный и эффективный препарат.

При первых признаках ухудшения состояния на фоне применения бигуанидов требуется посетить врача для обследования и сдачи анализов.

В случае правильного использования таблеток, строго соблюдая дозы, установленные доктором, побочек не возникает. На фоне лечения улучшается общее самочувствие пациента.

Источник: https://BezDiabet.ru/lechenie/preparatyi/3625-spisok-preparatov-biguanidov.html

Лечение сахарного диабета

Бигуаниды что это такое

Около 25% больных ИНСД лечатся бигуанидами, которые являются производными гуанидина.

Бигуаниды имеют следующие гипогликемизирующие механизмы:

  • усиливают поглощение глюкозы скелетными мышцами;
  • замедляют скорость абсорбции глюкозы из кишечника, что улучшает биологический эффект инсулина;
  • подавляют глюконеогенез в печени, что снижает продукцию глюкозы печенью, особенно в ночные часы;
  • увеличивают количество рецепторов к инсулину в периферических тканях;
  • потенцируют пострецепторные механизмы действия инсулина;
  • стимулируют липолиз и тормйзят липогенез, способствуют уменьшению массы тела;
  • усиливают анаэробный гликолиз;
  • обладают анорексигенным эффектом;
  • активируют фибринолиз;
  • уменьшают содержание холестерина и атерогенных липопротеинов в крови.

Бигуаниды, как и производные сульфанилмочевины, оказывают гипогликемизирующее действие только при наличии в организме эндогенного или экзогенного инсулина, потенцируя его действие.

Применяют две группы препаратов бигуанидов (табл. 30):

  • диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин, глиформин, -диформин);
  • бутил бигуаниды (адебит, глибутид, силубин, буформин).

Показания к назначению бигуанидов:

  • ИНСД средней тяжести у больных с избыточной массой тела без наклонности к кетоацидозу;
  • ИНСД легкой степени тяжести у больных с избыточной массой тела, если диетотерапия не устраняет гиперлипидемию и не приводит к нормализации массы тела;
  • вторичная резистентность к гипогликемизирующим препаратам сульфанилмочевины или непереносимость этих препаратов; в этом случае бигуаниды назначают в дополнение к оптимальным дозам сульфаниламидов.

Табл. 30. Характеристика бигуанидов

4.2.1. Группа бутилбигуапидов

Глибутид (адебит) — 1-бутилбигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.05 г. Начало действия препарата — через 1/2—1 ч после приема, продолжительность действия 6-8 ч. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Во избежание побочных действий начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина.

Для усиления анорексигенного эффекта можно назначать препарат за 30-40 мин до еды. Под контролем гликемии и гликозурии дозу глибутида повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза составляет 5-6 таблеток (0.25-03 г). Эффективность глибутида достоверно можно оценить через 10-14 дней лечения.

После достижения гипогликемизирующего эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей — 0.1-0.15 г (т.е. 2-3 таблетки) в день.

Буформин-ретард (силубин-ретард) — бигуанид продленного действия, выпускается в таблетках по 0.17 г.

Начало действия — через 2-3 ч после приема препарата, длительность действия 14-16 ч, назначается гто таблетке 2 раза в день (во время завтрака и ужина) с постепенным повышением дозы при отсутствии эффекта до 3 таблеток в день (по 1 1/2 таблетки во время завтрака и ужина).

После достижения гипогликемизирующего эффекта больной постепенно переводится на поддерживающие дозы —1-2 таблетки (0.17-034 г) в день. На фоне лечения буформином очень часто наблюдаются явления молочнокислого ацидоза, поэтому препарат не применяется в большинстве стран Европы.

4.2.2.    Группа диметилбигуанидов

Глиформин (глюкофаг, метформин, диформин) — Ц-диметил-бигуанида гидрохлорид, выпускается в таблетках по 0.25 г. Начало действия — через Уг-1 ч после приема препарата, продолжительность действия — около 6-8 ч.

Лечение начинают с приема I таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем под контролем гликемии дозу постепенно повышаютдо 2-2V2 таблеток 2-3 раза в день.

Полное глюкозоснижающее действие развивается через 10-14 дней, после чего доза препарата постепенно уменьшается и может быть доведена до индивидуальной поддерживающей, которая составляет 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Диформин-ретард — препарат диформина продленного действия, выпускается в таблетках по 0.5 г. Начало действия препарата — через 2-3 ч после приема, продолжительность действия — около 14-16 ч. Обычно лечение начинают с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды.

При необходимости дозу повышают на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза на непродолжительное время может составлять 3-4 таблетки (1.5-2 г). После достижения глюкозоснижающего эффекта доза постепенно уменьшается до индивидуальной поддерживающей — 0.

5-1 г в сутки.

Метформин-ретард — препарат диметилбигуанида гидрохлорида продленного действия, выпускается в таблетках по 0.85 г. Назначается по I таблетке 1-2 раза в день.

4.2.3.    Комбинированная терапия ИНСД сульфапиламидами и бигуапидами

Так как производные сульфанилмочевины стимулируют секрецию инсулина, а бигуаниды потенцируют действие инсулина, обе эти группы прекрасно комбинируются и дополняют гликозурическое действие друг друга.

Комбинированная терапия сульфаниламидами и бигуанидами показана при отсутствии гипогликемизирующего эффекта от монотерапии этими препаратами, а также при плохой переносимости и развитии побочных действий в ходе лечения. Комбинация этих препаратов позволяет применить их в меньшей дозе и, следовательно, предупредить побочные явления или уменьшить их выраженность.

4.2.4.    Побочные действия бигуанидов

  1. Диспептические явления: металлический привкус во рту, тошнота, боли в животе, иногда рвота, диарея. Эти явления значительно уменьшаются после снижения дозы препарата, иногда приходится отменять бигуаниды на несколько дней, после чего часто удается продлить лечение в меньшей дозе.
  2. Кожные аллергические реакции (развиваются редко).
  3. Гипогликемия при лечении бигуанидами может наблюдаться при назначении больших доз или при сочетании препарата с сульфаниламидйыми гипогликемизирующими средствами.
  4. Развитие кетоацидоза (без резко выраженной гипергликемии) обусловлено интенсивным липолизом.

    При развитии кетоацидоза следует отменить бигуаниды, увеличить в рационе количество углеводов и на несколько дней назначить инсулинотерапию. Иногда кетоацидоз исчезает после отмены бигуанидов.

  5. Развитие молочнокислого ацидоза является наиболее грозным осложнением при лечении бигуанидами и связано с усилением анаэробного гликолиза.

    Следует подчеркнуть, что чаще всего молочнокислый ацидоз развивается при назначении больших доз бигуанидов, особенно когда лечение бигуанидами проводится на фоне резкого ограничения углеводов в диете.

    Вероятность развития лактатацидоза резко возрастает при наличии сопутствующих заболеваний, проявляющихся гипоксией (сердечная и легочная недостаточность любого генеза, алкоголизм, выраженные инфекционно-воспалительные процессы), печеночной или почечной недостаточностью. При развитии лактатацидоза бигуаниды немедленно отменяются.

    Препарат группы диметилбигуанидов метформин и его аналоги почти не вызывают накопления молочной кислоты.

  6. Развитие В12-дефицитной анемии в связи с нарушением всасывания в кишечнике витамина B12 и фолиевой кислоты. Дефицит витамина В12 усугубляет течение диабетической полинейропатии.

4.2.5. Противопоказания к назначению бигуанидов

Противопоказаниями к назначению бигуанидов являются:

  • кетоацидоз;
  • коматозные и прекоматозные состояния;
  • беременность;
  • лактация;
  • острые инфекции и обострения хронических инфекционновоспалительных заболеваний любой локализации;
  • острые хирургические заболевания и оперативные вмешательства;
  • заболевания печени (острые и хронические гепатиты); при диабетическом гепатостеатозе с сохраненной функциональной способностью лечение бигуанидами допустимо;
  • заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы с развитием недостаточности кровообращения или выраженной гипоксии;
  • болезни легких с развитием гипоксемии (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, эмфизема легких с выраженной дыхательной недостаточностью).

Следует помнить, что наклонность к молочнокислому ацидозу при лечении бигуанидами усугубляют салицилаты, антигистаминные средства, барбитураты, фруктоза, тетурам. Названные препараты нецелесообразно применять во время лечения бигуанидами.

, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://auno.kz/lechenie-boleznej-vnutrennix-organov-tom-2/304-lechenie-saxarnogo-diabeta.html/15

Механизм действия бигуанидов, обзор препаратов, совместимость с другими средствами

Бигуаниды что это такое

Бигуаниды — это группа препаратов, которые нацелены на понижение количества глюкозы в крови при сахарном диабете.

Эти медикаменты приписывают при 2 типе эндокринного заболевания.

Лекарственные средства выпускаются в форме таблеток. При монотерапии в редких случаях назначают эти лекарства.

Описание Бигуанидов

Чтобы разобраться, что такое бигуаниды, необходимо изучить описание препарата. Основными функциями лекарства является понижение всасывания сахара и жиров в кишечнике, стабилизация метаболизма при регулярном приеме.

Бигуаниды приписывают при наличии:

  • ожирения,
  • не результативности применения медикаментов на основе сульфонилмочевины,
  • одновременного приема с лекарственными средствами, что стимулируют выработку инсулина.

Сахаропонижающее действие проявляется спустя 30 минут – 1 час, а полная концентрация препарата наступает через 4-6 часов, в течение 10 часов действие снижается.

Чтобы увидеть эффективность препарата необходимо провести лечение в течение 7 дней. Продолжительность приема без перерывов составляет 10 лет и больше. Не вызывает гликемии.

Механизм действия

Бигуаниды имеют определенный механизм действия. Сахаропонижающее влияние вещества связано с глюкозными транспортерами в клетках. Увеличивается их количество, что усиливает передвижение глюкозы через мембрану клеток. Не усиливается выработка инсулина железой, а наоборот приводит к накоплению. Притормаживается образование свободных жирных кислот и окисление жиров.

Препарат показан при сахарном диабете 2 типа. При недостаточном количестве инсулина эффективность действия препарата снижается. На начальном этапе лечения наблюдается снижение веса тела. Позволяет растворять внутрисосудистые тромбы. Расщепляет липиды, особенно триглицериды, уменьшая уровень холестерина в крови.

У здоровых пациентов под воздействием препарата уровень сахара и инсулина не меняется. Только при голодании на протяжении длительного периода происходит понижение.

Препараты

Список препаратов бигуанидов обширный. В составе препаратов находится метформин – вещество, которое характеризуется свойствами понижения сахара в крови, особенно в случае гипергликемии. Все препараты имеют практически одинаковую схему лечения. Начинают принимать с малых доз, постепенно увеличивая в течение 2-4 дней до необходимой дозировки.

Быстро всасываются в тонком кишечнике и распределяются по организму, выводятся с мочой и калом. Принимают во время еды либо, для понижения побочных действий, после нее. Важно обильно запивать таблетки водой, не разжевывая и не измельчая.

Сиофор 1000/850/500

В состав препарата входит метформин.

Назначают взрослым и детям возрастом от 10 лет. При передозировке препаратом дают раствор сахара либо делают укол глюкозы внутримышечно.

Багомет

Препарат изготовлен на основе метформина, его прописывают при диабете 2 типа и не результативности диетического питания.

При приеме с пероральными контрацептивами, препаратами гормона щитовидной железы уменьшается действие сахароснижающего лекарства.

Метморфин

Принимают вместе с приемом пищи, так лучше организм усваивает лекарство.

Повышается чувствительность клеток к инсулину. При регулярном приеме уменьшаются жировые запасы, улучшается аппетит, уровень сахара. Препарат универсального предназначения.

Глюкофаж

Действующим веществом является метформин. Если необходимо сделать переход с препарата Глюкофаж на другие лекарственные средства с этим же активным веществом, то следует просто приостановить прием таблеток.

В период полового созревания детям с сахарным диабетом назначают прием препарата с осторожностью.

Пациентам, у которых работа связана с управлением опасными механизмами либо вождением транспортного средства, важно при монотерапии быть предельно внимательным. При планировании беременности либо при наступлении беременности прием препарата приостанавливают.

Метфогамма

Максимальная доза препарата 6 таблеток в день. При неэффективности лечения не стоит увеличивать дозировку больше положенной, так как от этого не увеличивается качество терапии.

Не стоит самостоятельно повышать дозы, прописанные лечащим врачом, так как при передозировке ухудшается процесс дыхания, и пациент может потерять сознание, такое состояние может дойти вплоть до комы.

Препарат не влияет на способность управлять механизмами.

Побочные действия

Бигуаниды вызывают побочные реакции, которые выражаются симптомами:

  • диарея, тошнота, рвота,
  • металлический привкус во рту,
  • дискомфортные ощущения в животе,
  • уменьшение аппетита даже до полного отказа от пищи,
  • лактатацидоз.

При уменьшении дозы препарата уходят и побочные действия. Кровь 2 раза в год необходимо обследовать на уровень лактата. Если пациент чувствует боль в мышцах и ощущает металлический привкус о рту, то это свидетельствует о повышении лактата, стоит прекратить полностью терапию бигуанидами либо остановить ее на время до восстановления нормального уровня лактата.

Если назначена доза 200 -3000 мг в сутки, и пациент принимает лекарство по такой схеме длительное время, то ухудшается восприятие витаминов группы B и фолиевой кислоты желудочно-кишечным трактом. Потому важно дополнительно принимать витамины, чтобы восполнить их недостачу.

Противопоказания

Лекарственный препарат не приписывают при наличии определенных заболеваний и патологических процессов:

  • диабет 1 типа,
  • инсульт,
  • анемия,
  • дыхательная недостаточность,
  • дисциркуляторная энцефалопатия,
  • печеночная недостаточность,
  • инфекционное заболевание острой формы,
  • нарушение работы почек, увеличенный креатинин (больше 1,5 ммоль/л)
  • диабетический кетоацидоз, коматозное состояние при диабете,
  • проблемы в работе сердца (инфаркт, стенокардия и прочие).

Не рекомендуют принимать во время беременности, одновременно с алкогольными напитками. При гепатите хронической формы приписывают лекарственный препарат с осторожностью. Бигуаниды не вызывают токсического действия на гемопоэтическое свойство костного мозга и почки. Но запрещены при:

  • болезнях почек, влияющих на уменьшение клубочковой фильтрации,
  • ретензии азотистых шлаков,
  • анемии в тяжелой форме.

Если пациент выполняет тяжелую физическую работу, либо его возраст составляет более 60 лет, то препарат назначают с осторожностью.

Совместимость с другими препаратами

Одновременно принимать с фруктозаминами, антигистаминными препаратами, барбитуратами, салицилатами не рекомендуют, ухудшается молочнокислый ацидоз. Усиливают действие препараты группы сульфонилмочевины (Инсулин, Клофибрат, Циклофосфамид), так как усиливается процесс метаболизма. При одновременном приеме с инсулином больной должен находиться под полным контролем врача.

Принимая правильно препараты, прислушиваясь к состоянию здоровья, можно притормозить развитие осложнений при эндокринном заболевании. Лекарственные препараты группы бигуанидов могут приниматься в комплексе с другими средствами для стабилизации диабета.

Источник: http://DiabetSahar.ru/preparaty/mehanizm-deystviya-biguanidov-obzor-preparatov-sovmestimost-s-drugimi-sredstvami.html

WikiDiabet.Ru
Добавить комментарий