Иглы для шприц ручек новорапид флекспен

Новорапид флекспен 100ме/мл 3мл n5 шприц-ручка

Иглы для шприц ручек новорапид флекспен

Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.

Состав

инсулин аспарт100 ЕД* Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, вода д/и.

* – 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт.

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат, аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин.

Инсулин аспарт сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина. После п/к введения действие препарата начинается в течение 10-20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 ч после инъекции.

Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа показано снижение риска ночной гипогликемии при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности. В клинических исследованиях с участием взрослых пациентов с сахарным диабетом 1 типа показано, что при введении инсулина аспарт наблюдается более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом типа 2 (19 больных в возрасте 65-83 лет, средний возраст 70 лет).

Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. При применении инсулина аспарт у детей и подростков показаны сходные результаты длительного контроля уровня глюкозы по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у детей в возрасте от 2 до 6 лет (26 пациентов); а также фармакокинетическое/фармакодинамическое исследование с введением однократной дозы было проведено у детей 6-12 лет и подростков 13-17 лет.

Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был сходен с таковым у взрослых пациентов.

Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом 1 типа (322 обследованных: 157 – получали инсулин аспарт, 165 – получали человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного. Дополнительные клинические исследования у 27 женщин с гестационным сахарным диабетом, получавших инсулин аспарт (14 пациенток) и человеческий инсулин (13 пациенток) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Фармакокинетика

Всасывание После п/к введения инсулина аспарт Tmax в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Cmax в плазме крови в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин после п/к введения в дозе 0.15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа.

Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 ч после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax (352±240 пмоль/л) и более позднему Тmax (60 мин).

Внутрииндивидуальная вариабельность по Тmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине Cmax для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Дети (6-12 лет) и подростки (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа: абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с Тmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Сmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые: относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению Тmax (82 (вариабельность: 60-120 мин), тогда как Сmax была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.

Недостаточность функции печени: было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения.

У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление с примерно 50 мин у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 мин у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести.

AUC, Сmax и общий клиренс препарата были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени. Недостаточность функции почек: было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, Cmax, Тmax инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование. Доклинические данные по безопасности:

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопа

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих НовоРапид® ФлексПен®, являются, в основном, дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением при применении инсулина является гипогликемия.

Гипогликемия развивается в случае, если введена слишком высокая доза инсулина относительно потребности организма в инсулине. Симптомы гипогликемии обычно развиваются внезапно.

Они могут включать холодный пот, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию.

Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти. Частота возникновения побочных эффектов на фоне применения НовоРапид® ФлексПен® представлена ниже. Частота возникновения побочных эффектов: нечасто (>1/1000, 1/10 000,

Источник: https://apteka.ru/catalog/novorapid-flekspen-100me-ml-3ml-n5-shprits-ruchka_5c639c049d993/

НовоРапид ФлексПен в Владимире

Иглы для шприц ручек новорапид флекспен

НовоРапид® Пенфилл®

Не использовать НовоРапид® Пенфилл®

– в случае наличия аллергии (гиперчувствительности) к инсулину аспарт или любому другому компоненту НовоРапид®;

– если у пациента начинается гипогликемия (низкий уровень сахара в крови);

– если картридж или систему для введения инсулина с установленным картриджем роняли или картридж поврежден или раздавлен;

– если были нарушены условия хранения препарата или он был заморожен;

– если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Перед использованием НовоРапид® Пенфилл®

– Проверить этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.

– Всегда проверять картридж, включая резиновый поршень. Не использовать картридж, если он имеет видимые повреждения или виден зазор между поршнем и белой полоской на картридже. За дальнейшими указаниями обращаться к инструкции по использованию системы для введения инсулина.

– Всегда использовать новую иглу для каждой инъекции, чтобы предотвратить заражение.

– НовоРапид® Пенфилл® и иглы предназначены только для индивидуального использования.

Способ применения

НовоРапид® предназначен для п/к инъекций или продолжительных инфузий в ППИИ. НовоРапид® также может применяться в/в под строгим контролем врача. Никогда не вводить инсулин в/м.

Каждый раз менять место инъекции в пределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотнений и изъязвлений в месте введения. Лучше всего вводить препарат в переднюю брюшную стенку, плечо или переднюю поверхность бедра. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки. Следует регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови.

Как сделать инъекцию

– Инсулин следует вводить под кожу. Необходимо использовать технику инъекции, рекомендованную лечащим врачом или медицинской сестрой, следовать инструкциям по введению инсулина, приведенным в руководстве к устройству для введения инсулина.

– Удерживать иглу под кожей не менее 6 с. Держать пусковую кнопку нажатой, пока игла не будет извлечена из-под кожи. Это обеспечит введение полной дозы препарата и предотвратит попадание крови в иглу или картридж с инсулином.

– После каждой инъекции обязательно снимать и выбрасывать иглу. В противном случае возможно вытекание жидкости из картриджа, что может привести к неправильной дозировке инсулина.

Не заполнять картридж инсулином повторно.

НовоРапид® Пенфилл® разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн® или НовоТвист®.

Если одновременно используются препарат НовоРапид® Пенфилл® и другой инсулин в картридже Пенфилл®, необходимо использовать две отдельные инъекционные системы для введения инсулина, по одной для каждого типа инсулина.

В качестве меры предосторожности следует всегда носить с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения картриджа с препаратом НовоРапид® Пенфилл®.

НовоРапид® ФлексПен®

Не использовать НовоРапид® ФлексПен®

– в случае наличия аллергии (гиперчувствительности) к инсулину аспарт или любому другому компоненту препарата НовоРапид®;

– если у пациента начинается гипогликемия (низкий уровень сахара в крови);

– если ФлексПен® роняли, или он поврежден или раздавлен;

– если были нарушены условия хранения препарата или он был заморожен;

– если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Перед использованием НовоРапид® ФлексПен®

– проверить этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина;

– всегда использовать новую иглу для каждой инъекции, чтобы предотвратить заражение;

– НовоРапид® ФлексПен® и иглы предназначены только для индивидуального использования.

Способ применения

НовоРапид® предназначен для п/к инъекций или продолжительных инфузий в ППИИ. НовоРапид® также может применяться в/в под строгим контролем врача. Никогда не вводить инсулин в/м.

Каждый раз менять место инъекции в пределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотнений и изъязвлений в месте введения. Лучше всего вводить препарат в переднюю брюшную стенку, плечо или переднюю поверхность бедра. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки. Регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови.

Внимательно прочитать данную инструкцию перед использованием НовоРапид® ФлексПен®

НовоРапид® ФлексПен® — это уникальная инсулиновая шприц-ручка с дозатором и цветовой дозировкой.

Вводимая доза инсулина, в пределах от 1 до 60 единиц, может изменяться с шагом в 1 единицу. НовоРапид® ФлексПен® разработан для использования с иглами НовоФайн® и НовоТвист® длиной до 8 мм. В качестве меры предосторожности всегда носить с собой запасную систему для введения инсулина на случай утери или повреждения используемой пациентом шприц-ручки НовоРапид® ФлексПен®.

Приступая к работе

Проверить этикетку, чтобы убедиться, что НовоРапид® ФлексПен® содержит необходимый тип инсулина.

Для каждой инъекции использовать новую иглу, чтобы предотвратить заражение.

Следует быть осторожным, не погнуть и не повредить иглу перед использованием.

Чтобы избежать случайных уколов, никогда не надевать внутренний колпачок обратно на иглу.

А. Снять колпачок со шприц-ручки.

B. Удалить защитную наклейку с одноразовой иглы. Аккуратно и плотно навинтить иглу на НовоРапид® ФлексПен®.

C. Снять наружный колпачок с иглы, но не выбрасывать его.

D. Снять и выбросить внутренний колпачок иглы.

Проверка поступления инсулина

Даже при правильном использовании шприц-ручки перед каждой инъекцией в картридже может скапливаться небольшое количество воздуха.

Для предотвращения попадания пузырька воздуха и обеспечения введения правильной дозы препарата:

E. Набрать 2 ЕД препарата поворотом селектора дозировки.

F. Держа НовоРапид® ФлексПен® иглой вверх, несколько раз слегка постучать по картриджу кончиком пальца, чтобы пузырьки воздуха переместились в верхнюю часть картриджа.

G. Удерживая НовоРапид® ФлексПен® иглой вверх, нажать пусковую кнопку до упора. Селектор дозировки возвратится к нулю.

На конце иглы должна появиться капля инсулина. Если этого не произошло, заменить иглу и повторить процедуру, но не более 6 раз.

Если инсулин не поступает из иглы, это указывает на то, что шприц-ручка неисправна и не подлежит дальнейшему использованию.

Установка дозы

Убедитесь, что селектор дозировки установлен в положение «0».

H. Набрать количество единиц, необходимое для инъекции.

Доза может регулироваться вращением селектора дозировки в любом направлении до тех пор, пока правильная доза не будет установлена напротив указателя дозировки. При вращении селектора дозировки следует соблюдать осторожность, чтобы случайно не нажать на пусковую кнопку, во избежание выброса дозы инсулина.

Невозможно установить дозу, превышающую количество единиц, оставшихся в картридже.

Введение инсулина

Ввести иглу под кожу. Использовать технику инъекции, рекомендованную врачом.

I. Чтобы сделать инъекцию, нажать пусковую кнопку до упора, пока напротив указателя дозировки не появится «0». Следует соблюдать осторожность: при введении препарата нажимать только на пусковую кнопку.

При повороте селектора дозировки введения дозы не произойдет.

J. При извлечении иглы из-под кожи удерживать пусковую кнопку полностью нажатой. После инъекции оставлять иглу под кожей не менее 6 с. Это обеспечит введение полной дозы инсулина.

K. Направить иглу в наружный колпачок иглы, не трогая колпачок. Когда игла войдет внутрь, надеть колпачок и отвинтить иглу.

Выбросить иглу, соблюдая меры предосторожности, и закрыть шприц-ручку колпачком.

Удалять иглу после каждой инъекции и никогда не хранить НовоРапид® ФлексПен® с присоединенной иглой. В противном случае возможно вытекание жидкости из НовоРапид® ФлексПен®, что может привести к неправильной дозировке.

Лица, осуществляющие уход за больным, должны соблюдать осторожность при удалении и выбрасывании игл во избежание риска случайного укола.

Выбрасывать использованный НовоРапид® ФлексПен® с отсоединенной иглой.

Иглы и НовоРапид® ФлексПен® предназначены только для индивидуального использования.

Хранение и уход

НовоРапид® ФлексПен® разработан для эффективного и безопасного применения и требует осторожного обращения. В случае падения или сильного механического воздействия возможно повреждение шприц-ручки и вытекание инсулина.

Поверхность НовоРапид® ФлексПен® можно очищать ватным тампоном, смоченным спирте. Не погружать шприц-ручку в жидкость, не мыть и не смазывать ее, т.к. это может повредить механизм.

Не допускается повторное заполнение НовоРапид® ФлексПен®.

Источник: https://vladimir.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/diabet/novorapid-flekspen/

НовоРапид ФлексПен, р-р в/в п/к шпр-ручка 100МЕ/мл 3мл №5 купить в интернет-аптеке – Владимир

Иглы для шприц ручек новорапид флекспен

Раствор для подкожного и внутривенного введения1 мл
активное вещество:
инсулин аспарт100 ЕД (3,5 мг)
вспомогательные вещества: глицерол — 16 мг; фенол — 1,5 мг; метакрезол — 1,72 мг; цинк — 19,6 мкг (в виде цинка хлорида); натрия хлорид — 0,58 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 1,25 мг; натрия гидроксид 2М — около 2,2 мг; кислота хлористоводородная 2М — около 1,7 мг; вода для инъекций — до 1 мл
Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие.
Гипогликемическое.

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинрецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч.

синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтазу). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено в т.ч.

повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы в крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После п/к введения действие препарата начинается в течение 10–20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1–3 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3–5 ч.

Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкую постпрандиальную концентрацию глюкозы крови при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Пожилые.

Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики (ФК/ФД) инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом типа 2 (19 больных в возрасте 65–83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и более молодых больных сахарным диабетом.

Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также ФК/ФД-исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Беременность.

Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом типа 1 (322 обследованных беременных, из них 157 получали инсулин аспарт, 165 — человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.

Дополнительные клинические исследования 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин — 13), свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и ИФР-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Показания

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата.

Не рекомендуется применять препарат НовоРапид® Пенфилл®/ФлексПен® у детей до 2 лет, т.к. клинические исследования у детей младше 2 лет не проводились.

Применение при беременности и кормлении грудью

НовоРапид® Пенфилл®/ФлексПен® можно назначать при беременности. Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (157 + 14 обследованных беременных) не выявили никакое неблагоприятное воздействие инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с человеческим инсулином (см. «Фармакодинамика»).

Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин с сахарным диабетом (типа 1, типа 2 или гестационный диабет) в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности.

Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания НовоРапид® Пенфилл®/ФлексПен® может применяться, т.к. введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для ребенка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.

НовоРапид® ФлексПен® (NovoRapid® FlexPen®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Иглы для шприц ручек новорапид флекспен

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2018

Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) A10AB05 Инсулин аспарт

Раствор для подкожного и внутривенного введения1 мл
активное вещество:
инсулин аспарт100 ЕД (3,5 мг)
вспомогательные вещества: глицерол; фенол; метакрезол; цинк (в виде цинка хлорида); натрия хлорид; натрия гидрофосфата дигидрат; натрия гидроксид; кислота хлористоводородная; вода для инъекций
Одна предварительно заполненная шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

Гипогликемическое действие инсулина аспарт обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин аспарт начинает действовать быстрее и одновременно сильнее снижает содержание глюкозы крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

Рисунок 1. Концентрации глюкозы в крови после однократной дозы инсулина аспарт, введенного непосредственно перед приемом пищи (сплошная кривая), или растворимого человеческого инсулина, введенного за 30 мин до приема пищи (штрихованная кривая), у пациентов с сахарным диабетом типа 1.

После п/к введения действие инсулина аспарт начинается в течение 10–20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1–3 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3–5 ч.

Фармакодинамика

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину в молярном выражении.

Дети и подростки

Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (20 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет, в течение 12 нед из них 4 пациента были младше 4 лет); а также исследование фармакокинетики/фармакодинамически (ФК/ФД исследование) с использованием однократной дозы было проведено у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Эффективность и безопасность инсулина аспарт, вводившегося в виде болюсного инсулина в комбинации с инсулином детемир или инсулином деглудек в качестве базального инсулина, изучались в двух рандомизированных контролируемых клинических исследованиях длительностью до 12 мес у подростков и детей в возрасте от 1 года и до 18 лет (n=712). В исследовании участвовало 167 детей в возрасте от 1 до 5 лет, 260 — в возрасте от 6 до 11 лет и 28 — в возрасте от 12 до 17 лет. Улучшение показателя HbA1c и профили безопасности были сопоставимы во всех возрастных группах.

Взрослые

В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 продемонстрирована более низкая постпрандиальная концентрация глюкозы крови при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином (см. Рис. 1).

По результатам двух длительных открытых исследований с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 (1070 и 884 пациента соответственно) инсулин аспарт способствовал снижению уровня гликированного Hb на 0,12% (95% ДИ: 0,03; 0,22) и на 0,15 процентов (95% ДИ: 0,05; 0,26) по сравнению с растворимым человеческим инсулином; разница имеет ограниченную клиническую значимость.

В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 продемонстрировано снижение риска ночной гипогликемии при применении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Пожилые

Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование ФК/ФД инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых пациентов с сахарным диабетом типа 2 (19 пациентов в возрасте 65–83 лет, средний возраст 70 лет).

Относительные отличия фармакодинамических свойств (GIRmax, AUCGIR, 0–120 min) между инсулином аспарт и человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и более молодых пациентов с сахарным диабетом.

Беременность

Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом типа 1 (322 обследованных беременных, из них 157 получали инсулин аспарт, 165 — растворимый человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.

Дополнительные клинические исследования у 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, растворимый человеческий инсулин — 13), свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля концентрации глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе растворимого человеческого инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

После п/к введения инсулина аспарт Tmax в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина.

Cmax в плазме крови в среднем составляет (492±256) пмоль/л и достигается через 40 мин (межквартильный размах: 30–40) после п/к введения дозы 0,15 ЕД/кг пациентам с сахарным диабетом типа 1.

Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 ч после введения дозы препарата.

Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax (352±240) пмоль/л и более позднему Tmax (60 мин (межквартильный размах: 50–90). Внутрииндивидуальная вариабельность по Tmax существенно ниже при применении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность по Cmax для инсулина аспарт больше.

Дети и подростки

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина аспарт изучались у детей (6–12 лет) и подростков (13–17 лет) с сахарным диабетом типа 1. Инсулин аспарт быстро абсорбировался в обеих возрастных группах, с Tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования инсулина аспарт.

Пожилые

Относительные различия фармакокинетических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов (65–83 лет, средний возраст 70 лет) с сахарным диабетом типа 2 были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых пациентов с сахарным диабетом.

У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению Tmax (82 мин (межквартильный размах: 60–120), тогда как Cmax была одинаковой с наблюдаемой у более молодых пациентов с сахарным диабетом типа 2 и немного меньше, чем у пациентов с сахарным диабетом типа 1.

Печеночная недостаточность

Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения.

У пациентов с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более вариабельна, результатом чего было замедление Tmax с примерно 50 мин у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 мин у лиц со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени.

AUC, Cmax и общий клиренс препарата (CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Почечная недостаточность

Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения.

Не было обнаружено явного влияния величины Cl креатинина на AUC, Cmax, CL/F и Tmax инсулина аспарт. Для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы был получен ограниченный объем данных.

Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических испытаний не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и ИФР-1, а также влияние на рост клеток, свойства инсулина аспарт очень схожи с таковыми человеческого инсулина. Исследования также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 1 года.

повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или любому из компонентов препарата.

Не рекомендуется применять препарат НовоРапид®ФлексПен® у детей до 1 года, т.к. клинические исследования у детей младше 1 года не проводились.

НовоРапид® ФлексПен® (инсулин аспарт) можно назначать при беременности. Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (322+27 обследованных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с растворимым человеческим инсулином (см. «Фармакодинамика»).

Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин с сахарным диабетом (тип 1, тип 2 или гестационный диабет) в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности.

Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период грудного вскармливания НовоРапид® ФлексПен® может применяться, т.к. введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для ребенка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих препарат НовоРапид®ФлексПен®, обусловлены в основном фармакологическим эффектом инсулина.

Наиболее частым побочным эффектом, о котором сообщалось во время лечения, является гипогликемия. Частота возникновения гипогликемии изменяется в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования препарата и контроля гликемии (см. Описание отдельных побочных реакций).

На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции, отеки и реакции в местах введения препарата (боль, покраснение, крапивница, воспаление, гематома, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят транзиторный характер.

Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию острой болевой нейропатии, которая обычно является обратимой. Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.

Перечень побочных реакций представлен в таблице.

Все представленные ниже побочные реакции, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_30746.htm

WikiDiabet.Ru
Добавить комментарий