Ингаляционные гкс побочные эффекты

Ингаляционные глюкокортикостероиды

Ингаляционные гкс побочные эффекты

:  5 / 5

Ингаляционные глюкокортикоиды – препараты, применяемые для лечения бронхиальной астмы. Но кроме этого, используются для лечения заболеваний дыхательных путей, связанных с образованием отеков, воспалений, приступом удушья.

При местном применении гормональных веществ через ингалятор, небулайзер активные компоненты максимально локализуются в патологических местах.

Благодаря этому увеличивается терапевтический эффект, снижается вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, нервной, кровеносной системы.

Особенности действия ингаляционных кортикостероидов

Препараты считаются самыми эффективными средствами для предупреждения приступов бронхиальной астмы, проведения поддерживающей терапии. Для купирования острых симптомов медикаменты не используются, поскольку терапевтический эффект достигается медленно.

Ингаляционные глюкокортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным, противоотечным свойством. При длительном применении снижается гиперактивность дыхательных путей, повышается стойкость организма к воздействию провоцирующих факторов. Глюкокортикостероиды назначают при бронхиальной астме средней, тяжелой формы.

Активными компонентами лекарств выступают:

  1. будесонид;
  2. триамцинолона ацетонид;
  3. беклометазон;
  4. флунизолид;
  5. флутиказон.

Стойкий результат развивается за неделю. Максимальное воздействие наблюдается через месяц регулярного применения. Во время ингаляции в легкие попадает не больше 20% глюкокортикостероидов. Остальная доза медикамента оседает на поверхности верхних дыхательных органов, попадает в желудок, затем проходит процессы метаболизма.

Побочные явления

Ингаляционные кортикостероиды – препараты, которые при неправильном либо длительном применении вызывают нежелательные явления.

  • Системные реакции возникают при превышении дозировки, продолжительном курсе терапии дольше 1-го месяца. Наблюдается угнетение работы надпочечников, у женщин развивается остеопороз, у детей наблюдается задержка в росте.
  • Местные реакции возникают чаще. Самые тяжелые из них – дисфония, кандидоз ротовой полости. После применения ингаляционных глюкокортикостероидов может наблюдаться боль в горле, осиплость голоса. Состояние нормализуется в течение суток. Атрофических преобразований препараты не вызывают даже при очень длительном применении в течение десяти лет.

Кандидоз ротовой полости чаще развивается у людей пожилого возраста, маленьких детей, ингаляциях больше 2-х раз за сутки, превышении дозировки. Для снижения развития побочных эффектов рекомендуется использовать ингаляционные глюкокортикостероиды через спейсер, полоскать рот, промывать нос водой либо содовым раствором после процедуры.

Ингаляционные глюкокортикоиды при бронхиальной астме

Существует множество препаратов с разным активным веществом, одинаковым механизмом действия.

Беклометазон

Считается лучшим глюкокортикостероидом. Обладает минимальным системным воздействием. Ингаляционно назначают по 2-3 приема за сутки. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, бекодисков.

Будесонид

Считается наиболее безопасным веществом. Будесонид меньше воздействует на функционирование надпочечников, чем другие кортикостероиды. Редко вызывает побочные явления при продолжительном применении. Терапевтический эффект наступает быстрее.

Кроме бронхиальной астмы используется для лечения тяжелых форм бронхитов, ларинготрахеитов, ложного крупа, ХОБЛ. При использовании через компрессорный небулайзер действие медикамента развивается в течение 1 часа. Выпускается в форме дозированных ингаляторов, растворов.

Назначают ингаляции 1-2 раза в сутки.

Триамцинолон

На 20% активность выше, нежели у других ингаляционных глюкококртикостероидов, но гораздо чаще развиваются системные побочные эффекты. Рекомендуется использовать для короткого курса лечения. Детям назначают с 6-ти лет. За сутки делают до 4-х ингаляций. Выпускается в форме ингалятора с удобным спейсером.

Флутиказон

Современный ингаляционный глюкокортикостерод. Терапевтический эффект наступает быстро, применяется в меньших дозах, чем другие гормоны, редко вызывает побочные эффекты. Детям назначают с 5-ти лет. За сутки делают 2 ингаляции. Выпускается в форме дозированных ингаляторов.

Препараты ингаляционные глюкокортикостероиды подбираются индивидуально в каждом случае. Выбор зависит от возраста, тяжести заболевания, общего состояния здоровья, индивидуальных особенностей организма.

Список медикаментов:

  • Будесонид;
  • Пульмикорт;
  • Тафен назаль;
  • Новопульмон Е;
  • Дексаметазон.

Вопрос замены одного глюкокортикостероида другим должен обсуждаться со специалистом.

Глюкокортикостероиды для небулайзера

При тяжелых формах ларингитов, трахеитов, бронхитов возникает необходимость применения гормональных препаратов. Их действие направлено на купирование воспалительного процесса, снятие отека, облегчение дыхания, повышение защитных функций организма.

Ингаляции делают с помощью компрессорного небулайзера. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста. Обычно 1-2 мл медикамента. Непосредственно перед проведением ингаляции добавляют физраствор.

Максимальная доза готового лекарства 5 мл. Больше в чашу небулайзера заливать нельзя. Процедуру делают 5-10 минут 1-2 раза на день. Длительность лечения от трех до десяти дней. Чаще всего используется Пульмикорт, Будесонид.

Разрешается проводить дыхательные процедуры детям с 6 лет.

Дозировка для лечения болезней органов дыхания

ДозаОбъем (мл) с концентрацией 0,25 мгКоличество ингаляций за сутки
0,2511-2
0,52
0,753
14

Количество физраствора зависит от объема назначаемого препарата. Если терапевтическая доза составляет 1 мл, добавляют 3 мл физраствора, 2 мл – смешивают в равных пропорциях. Доза в 4 мл обычно назначается взрослым, не требует разведения физраствором.

Отзывы

Инна: «Пульмикорт назначали несколько раз ребенку при бронхите. Дыхание улучшалось уже после первой процедуры. Дышали не больше пяти дней по одному разу за сутки. Побочных эффектов не заметила. Хорошо помогает в сочетании с Вентолином.»

Янина: «Будесонид при бронхиальной астме назначили. Курс длился месяц. Частота рецидивов уменьшилась. Из побочных явлений заметила першение, боль в горле. Но проходило все это через 15 минут.»

Дарья: «Пришлось пользоваться Пульмикортом. При бронхите быстро помогает, трахеите – усиливает кашель. При астме начинает помогать через неделю ежедневного применения.»

Источник: https://nebulyzer-shop.ru/ingalyacionnye-glyukokortikosteroidy

Гкс – что это в медицине? действие и эффекты препаратов глюкокортикостероидов

Ингаляционные гкс побочные эффекты

Наверняка вы хоть раз слышали о стероидных гормонах. Наш организм беспрерывно вырабатывает их для регулирования процессов жизнедеятельности.

В этой статье мы рассмотрим глюкокортикоиды – стероидные гормоны, которые образуются в коре надпочечников. Хотя больше всего нас интересуют их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для чего их используют и какой вред они наносят? Давайте посмотрим.

Общие сведения о ГКС. Что это в медицине?

Наш организм синтезирует такие стероидные гормоны, как глюкокортикоиды. Они продуцируются корой надпочечников, и их применение в основном связано с лечением надпочечниковой недостаточности.

В наше время используют не только природные глюкокортикоиды, но и их синтетические аналоги – ГКС.

Что это в медицине? Для человечества эти аналоги очень многое значат, так как оказывают на организм противовоспалительное, иммунодепрессивное, противошоковое, противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды стали применять в качестве лекарственных средств (далее в статье – ЛС) еще в 40-е годы ХХ века.

К концу 30-х годов ХХ века ученые обнаружили стероидные гормональные соединения в коре надпочечников человека, и уже в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. В начале 40-х годов также были выведены глюкокортикоиды гидрокортизон и кортизон.

Фармакологические эффекты кортизона и гидрокортизона были настолько разнообразны, что было принято решение использовать их в качестве ЛС. Через некоторое время ученые осуществили их синтез.

Наиболее активный глюкокортикоид в огранизме человека – кортизол (аналог – гидрокортизон, цена которого – 100-150 рублей), его и считают основным. Также можно выделить менее активные: кортикостерон, кортизон, 11-дезоксикортизол, 11-дегидрокортикостерон.

Из всех естественных глюкокортикоидов качестве ЛС применение нашли только гидрокортизон и кортизон. Однако последний вызывает побочные явления чаще, чем какой-либо другой гормон, из-за чего в настоящее время его применение в медицине ограничено. На сегодняшний день из глюкокортикоидов используется только гидрокортизон или же его эфиры (гидрокортизона гемисукцинат и гидрокортизона ацетат).

Что касается глюкокортикостероидов (синтетических глюкокортикоидов), в наше время синтезирован целый ряд таких средств, среди которых можно выделить фторированные (флуметазон, триамцинолон, бетаметазон, дексаметазон и проч.) и нефторированные (метилпреднизолон, преднизолон, преднизон) глюкокортикоиды.

Такие средства активнее, чем их природные аналоги, и для лечения требуются меньшие дозы.

Механизм действия ГКС

Действие глюкокортикостероидов на молекулярном уровне не выяснено до конца. Ученые считают, что эти препараты действуют на клетки на уровне регуляции транскрипции генов.

Глюкокортикостероиды взаимодействуют с глюкокортикоидными внутриклеточными рецепторами, которые присутствуют практически в каждой клетке организма человека. При отсутствии этого гормона рецепторы (они представляют собой цитозольные белки) просто неактивны. В неактивном состоянии они входят в состав гетерокомплексов, которые включают в себя также и иммунофилин, белки теплового шока и проч.

Когда глюкокортикостероиды проникают внутрь клетки (через мембрану), они связываются с рецепторами и активируют комплекс «глюкокортикоид + рецептор», после чего он проникает в ядро клетки и взаимодействует с участками ДНК, которые расположены в промоторном фрагменте стероид-отвечающего гена (они еще называются глюкокортикоид-отвечающими элементами). Комплекс «глюкокортикоид + рецептор» способен регулировать (подавлять или, наоборот, активировать) процесс транскрипции некоторых генов. Именно это и приводит к супрессии или стимуляции образования м-РНК, а также изменению синтеза разных регуляторных ферментов и белков, опосредующих клеточные эффекты.

Различные исследования показывают, что комплекс «глюкокортикоид + рецептор» взаимодействует с разными факторами транскрипции, например, такими как ядерный фактор каппа В (NF-kB) или активаторный белок транскрипции (AP-1), которые регулируют гены, принимающие участие в иммунном ответе и воспалении (молекулы адгезии, гены цитокинов, протеиназ и проч.).

Основные эффекты ГКС

Эффекты глюкокортикостероидов на организм человека многочисленны. Эти гормоны оказывают антитоксическое, противошоковое, имуннодепрессивное, противоаллергическое, десенсибилизирующее и противовоспалительное действия. Давайте подробнее рассмотрим, как действуют ГКС.

  • Противовоспалительное действие ГКС. Обусловлено подавлением активности фосфолипазы А2. При угнетении этого фермента в организме человека происходит подавление либерации (освобождения) арахидоновой кислоты и торможение образования некоторых медиаторов воспаления (таких как простагландины, лейкотриены, тробоксан и т. д.). Более того, прием глюкокортикостероидов приводит к уменьшению экссудации жидкости, вазоконстрикции (сужению) капилляров, улучшению микроциркуляции в очаге воспаления.
  • Противоаллергическое действие ГКС. Происходит в результате снижения секреции и синтеза медиаторов аллергии, уменьшения циркулирующих базофилов, торможения высвобождения гистамина из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток, уменьшения количества В- и Т-лимфоцитов, снижения чувствительности клеток к медиаторам аллергии, изменения иммунного ответа организма, а также угнетения антителообразования.
  • Иммунодепрессивная активность ГКС. Что это в медицине? Это значит, что препараты тормозят иммуногенез, подавляют продукцию антител. Глюкокортикостероиды тормозят миграцию стволовых клеток костного мозга, подавляют активность В- и Т-лимфоцитов, угнетают высвобождение цитокинов из макрофагов и лейкоцитов.
  • Антитоксическое и противошоковое действие ГКС. Этот эффект от гормонов обусловлен повышением артериального давления у человека, а также активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.
  • Минералокортикоидная активность. Глюкокортикостероиды обладают способностью задерживать натрий и воду в организме человека, стимулировать выведение калия. В этом синтетические заменители не так хороши, как природные гормоны, но все же такое действие на организм они оказывают.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, “Афлодерм”. Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)Период полувыведения из тканейПериод полувыведения из плазмы
Гидрокортизон8-12 часов0,5–1,5 часа
Кортизон8-12 часов0,7–2 часа
Преднизолон (отзывы не совсем хорошие)18-36 часов2-4 часа
Метилпреднизолон18-36 часов2-4 часа
Флудрокортизон18-36 часов3,5 часа
Дексаметазон36-54 часа5 часов

Ингаляционные глюкокортикостероиды в современной клинической практике представлены триамцинолоном ацетонида, флутиказона пропионатом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом.

Их фармакокинетические параметры также можно представить в виде таблицы:

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)Местная противо-воспалительная активностьОбъем распределенияПериод полувыведения из плазмыЭффективность прохождения через печень
Беклометазона дипропионат0,64 ед.0,5 часа70%
Будесонид1 ед.4,3 л/кг1,7–3,4 часа90%
Триамцинолона ацетонид0,27 ед.1,2 л/кг1,4–2 часа80-90%
Флутиказона пропионат1 ед.3,7 л/кг3,1 часа99%
Флунизолид0,34 ед.1,8 л/кг1,6 часа

Интраназальные глюкокортикостероиды в современной медицине представлены флутиказона пропионатом, флунизолидом, триамцинолона ацетонидом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом. Некоторые из них называются так же, как ингаляционные ГКС.

После применения интраназальных ГКС часть дозы всасывается в кишечнике, а еще часть поступает со слизистой оболочки дыхательных путей прямо в кровь.

Глюкокортикостероиды, попавшие в ЖКТ, абсорбируются примерно на 1-8 процентов и при первом прохождении через печень практически полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов.

Глюкокортикостероиды, которые попали в кровь, гидролизуются до неактивных субстанций. Вот таблица с их фармакокинетическими параметрами:

Глюкокортикостероиды. ПрепаратыБиодоступность при поступлении в кровь, в процентахБиодоступность при абсорбции из ЖКТ, в процентах
Будесонид3411
Беклометазон дипропионат4420-25
Мометазон фуроат

Источник: https://FB.ru/article/168116/gks---chto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Научная Сеть >> Применение ингаляционных глюкокортикостероидов в лечении бронхиальной астмы у детей

Ингаляционные гкс побочные эффекты
sh: 1: –format=html: not found
И.И. Балаболкин. Е.С. Тюменцева

Научный Центр Здоровья Детей РАМН, Москва, Россия

Иммунопатология, аллергология, инфектология N3-2001, с.38-47.

В начало…

Рассматриваются особенности применения ингаляционных кортикостероидов у детей при бронхиальной астме. Обсуждаются побочные эффекты и меры их профилактики.

Ключевые слова:

бронхиальная астма, глюкокортикостероиды, побочные эффекты, средства доставки

Принципиально важное положение современного представления о бронхиальной астме – это признание ведущим звеном патогенеза заболевания хронического воспаления дыхательных путей [1-7].

Своеобразие воспаления при бронхиальной астме заключается в сочетании иммунологических и иных механизмов.

Адекватность проводимого лечения является главным фактором, влияющим на течение заболевания и его отдаленный прогноз [8-10].

Основу базисной терапии бронхиальной астмы составляют препараты, обладающие противовоспалительной активностью: кромогликат натрия (Интал), недокромил натрия (Тайлед) и глюкокортикостероиды [11, 12]. Глюкокортикоиды, с их многогранным действием на все звенья патогенеза заболевания, занимают в терапии бронхиальной астмы особое место [2, 8, 13-16].

Они оказывают свое воздействие на клетку путем взаимодействия со специфическими глюкокортикоидными рецепторами, усиливая или подавляя синтез того или иного вещества [17-22]. Мишенями действия глюкокортикоидов являются гены, кодирующие синтез противовоспалительных веществ либо подавляющие экспрессию провоспалительных факторов.

Глюкокортикостероиды воздействуют на течение бронхиальной астмы следующим образом:

– блокируют синтез бронхоконстрикторных и провоспалительных веществ;

– усиливают бронхорасширяющее действие адреномиметиков, увеличивая экспрессию 2-адренорецепторов дыхательных путей;

– способствуют подавлению нейрогенного воспаления;

– опосредованно уменьшают бронхиальный кровоток и экссудацию плазмы крови, подавляя синтез оксида азота;

– повышают синтез вазокортина, способствуя уменьшению проницаемости сосудов на уровне посткапиллярных венул;

– препятствуют проникновению в очаг воспаления некоторых клеток, особенно эозинофилов, и способствуют их апоптозу;

– прямо или опосредованно инактивируют воспалительные ферменты, такие, как трипсин;

– способствуют снижению продукции IgE [23].

Глюкокортикоиды применяются для лечения бронхиальной астмы более 40 лет. В 60-70 годы двадцатого столетия в основном использовались системные глюкокортикостероиды, применение которых позволяло снять обострение бронхиальной астмы и контролировать течение болезни.

Известно, что длительный прием системных глюкокортикостероидов, особенно в больших дозах, довольно часто сопровождается развитием побочных эффектов, усугубляющих тяжесть состояния больного.

Среди них были отмечены: синдром Иценко-Кушинга, подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушение процессов роста и окостенения, развитие остеопороза и компрессионных переломов позвоночника, нарушение полового созревания, гипергликемия, развитие задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления.

Появление ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС) открыло новые перспективы и подходы к лечению бронхиальной астмы [15]. Их применение основано на мощном местном противовоспалительном действии [24-26].

Кроме того, использование ингаляционных глюкокортикостероидов в течение нескольких месяцев у больных бронхиальной астмой способствует уменьшению гиперреактивности дыхательных путей, ослабляет спазмогенные влияния многих биологически активных веществ (гистамина, брадикинина, ацетилхолина, аденозина), и факторов внешней среды (холодного и влажного воздуха, двуокиси углерода) [1, 27-29]. Являясь в настоящее время наиболее эффективным методом профилактической и поддерживающей терапии тяжелой бронхиальной астмы, ингаляционные глюкокортикоиды рассматриваются как препараты выбора у больных со среднетяжелым течением заболевания, при ухудшении состояния, наличии неконтролируемых симптомов, снижении функции внешнего дыхания и отсутствии эффективности противовоспалительной терапии Инталом или Тайледом [1, 30]. Таким образом, ингаляционные глюкокортикоиды на сегодняшний день занимают ведущее место в лечении и профилактике обострений бронхиальной астмы тяжелого и среднетяжелого течения, вытесняя системное применение кортикостероидов [30, 31, 32].

Имеются данные, что при применении ингаляционных глюкокортикостероидов без использования специальных средств доставки, только 10-20% препарата достигают дыхательных путей, в то время как 80-90% задерживаются в полости рта и затем проглатываются. После всасывания в желудочнокишечном тракте глюкокортикоиды поступают в кровь [33].

Низкая биодоступность является особенностью ингаляционных глюкокортикостероидов. Благодаря этому, даже длительная терапия не приводит к серьезным осложнениям, хотя полностью исключить риск побочных эффектов вряд ли возможно [34].

Для снижения потенциального риска развития побочных эффектов рекомендуется использовать специальные средства доставки (спейсер, небулайзер), полоскать ротоглотку после каждой ингаляции, проводить мониторинг темпов роста детей.

Предпочтительнее проведение комбинированной терапии средне-низкими дозами ингаляционных глюкокортикостероидов в сочетании с 2-агонистами длительного действия, дюрантными теофиллинами или антагонистами лейкотриеновых рецепторов [35-37].

Данные исследований in vivo и in vitro свидетельствуют о том, что на клиническую эффективность ингаляционных глюкокортикостероидов прежде всего оказывает влияние суточная доза препарата и длительность непрерывной терапии.

Применение средних и высоких доз ингаляционных глюкокортикостероидов позволяет быстро снять обострение бронхиальной астмы [38, 39]. Однако наиболее важный критерий определения подходящей дозы остается мнение лечащего врача.

Суточные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов, используемые при бронхиальной астме, представлены в таблице 1 [40-42].

Таблица 1. Рекомендуемые дозы ингаляционных глюкокортикостероидов при бронхиальной астме у детей.
ПрепаратНизкая дозаСредняя дозаВысокая доза
Беклометазона дипропионат100-350 мкг\сут350-700 мкг\сут>700 мкг\сут
Будесонид100-200 мкг\сут200-400 мкг\сут>400 мкг\сут
Флунисолид500-700 мкг\сут1000-1250 мкг\сут>1250 мкг\сут
Флутиказона пропионат100-200 мкг\сут200-450 мкг\сут>450 мкг\сут
Триамцинолона ацетонид400-800 мкг\сут800-1200 мкг\сут>1200 мкг\сут

Более выраженной противовоспалительной активностью обладает Флутиказона пропионат (Фликсотид) и Будесонид [43].

Достаточно выраженный противовоспалительный эффект может быть достигнут при назначении эквивалентных доз Беклометазона пропионата, Флунисолида, Триамцинолона ацетонида.

Фармакотерапевтическая характеристика ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых при бронхиальной астме у детей, представлена в таблице 2 [40, 44, 45].

Таблица 2. Сравнительная местная активность, полувремя связывания кортикостероидного рецептора, аффинность связывания с рецептором ИГКС в тесте по MacKenzie.
ПрепаратМестная активность*Полувремя связывания кортикоидного рецептора (час)Аффинность связывания с рецептором
Триамценолона Ацетонид3303,93,6
Флунисолид3303,51,8
Беклометазона дипропионат6007,513,5
Будесонид9805,19,4
Флютиказона пропионат120010,518,0
* Результаты теста по MacKenzie, где 1 – активность дексаметазона

Наиболее эффективно лечение ингаляционными глюкокортикостероидами с применением спейсеров, небулайзеров, порошковых ингаляторов[9,35,91]. В таблице 3 представлены средства доставки ингаляционных глюкокортикостероидов.

Таблица 3. Средства доставки для ингаляционных глюкокортикостероидов
СредствоВозраст детейОптимальная техникаТерапевтические особенности
Дозированный ингаляторДети старше 5 летНажать на клапан в начале медленного глубокого вдоха и задержать дыхание на 10 сек.Из-за сложности координировать момент вдоха и нажатия на клапан баллона (особенно детям младше 5 лет), около 80% дозы препарата оседает в ротоглотке
Дозированный ингалятор, активируемый вдохомДети старше 5 летБыстро и глубоко вдохнуть и задержать дыхание на 10 сек.Применение данного устройства рекомендовано пациентам, не способным координировать вдох и нажатие на клапан баллона. Требует быстрого и глубокого вдоха для активации клапана.
Порошковые ингаляторыДети от 5 летБыстро и глубоко вдохнутьПри правильной технике эффективность ингалятора может быть выше, чем при использовании дозированного ингалятора
СпейсерыДети старше 4 летМедленно глубоко вдохнуть или сделать несколько вдохов сразу после распыления препаратаПрименение спейсера уменьшает количество препарата, оседающего в ротоглотке, уменьшая риск развития местных и cистемных побочных реакций.
СпейсерыДети младше 4 летНа каждую ингаляцию – однократное распыление препарата. При использовании лицевой маски сделать 3-5 вдохов после каждого распыления препаратаПрименение спейсера уменьшает количество препарата, оседающего в ротоглотке, уменьшая риск развития местных и cистемных побочных реакций.
Небулайзеры

Источник: http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1180067&uri=index2.html

Гормоны при астме: механизм действия, классификация, побочные эффекты

Ингаляционные гкс побочные эффекты

Бронхиальной астмой называют хроническое заболевание дыхательной системы, при котором отмечается сильное сужение бронхов. Гормоны при астме нужны для оказания противовоспалительного и антиаллергического эффекта.

В базисную терапию астмы включены глюкокортикостероиды. Если их не применять для лечения заболевания, сильно возрастает зависимость от симптоматических бронходилататоров. Это является признаком неконтролируемого течения астмы.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды — это гормоны, производимые корой надпочечников. В организме человека вырабатывается кортизол, кортикостерон.

Разностороннее воздействие на организм этих биологически активных веществ позволило активно использовать их в лечении различных заболеваний, в том числе астмы.

Сейчас существует ряд фторированных и нефторированных синтетических глюкокортикоидов. В отличие от природных, они обладают большей активностью, поэтому действуют более эффективно.

Использование глюкокортикостероидов при лечении астмы

Применение глюкокортикоидов при бронхиальной астме является традиционным методом лечения данного заболевания. Их использование началось еще в середине 40-х годов ХХ века, после того, как Ф. Хенч и Э. Кендэлл смогли искусственно синтезировать ГКС.

Поняв, что глюкокортикостероиды помогают в контроле воспалительного процесса при гормональной астме, они начали активно тестировать их при лечении заболевания, однако отметили большое количество побочных эффектов и временно прекратили их использование.

В современной медицине астматикам назначается два типа гормональных препаратов: ингаляционные и системные ГКС.

Ингаляционные ГКС

Главные преимущества, объясняющие широкое применение ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС) для лечения бронхиальной астмы, — высокая липофильность, малый период полувыведения, а также быстрая инактивация.

В клинической практике используются следующие ИГКС:

  • беклометазона дипропионат;
  • будесонид;
  • мометазона фуроат;
  • флутиказона пропионат;
  • циклесонид.

Механизм действия ИГКС при бронхиальной астме основан на их высокой липофильности. Эпителий человеческих бронхов покрыт незначительным слоем жидкости.

Поэтому не все вещества могут быстро проникнуть сквозь этот барьер. Липофильность позволяет препарату быстро достичь слизистой оболочки бронхов и проникнуть в кровеносную систему.

Эффект от применения ингаляционных глюкокортикоидов напрямую зависит от того, каким методом они были доставлены в организм.

Так, при использовании ингаляторов с аэрозолями большая часть препарата оседает в ротовой полости либо проглатывается. Лишь 10% достигает непосредственно слизистой оболочки бронха.

При вдыхании препарата через спейсер — около 5%. В системный кровоток ИГКС попадают в виде неактивных продуктов обмена, за исключением беклометазона. Также применяется введение препаратов через небулайзер для определенных групп пациентов, а именно:

  • дети;
  • пожилые люди;
  • люди с нарушениями сознания;
  • больные с сильной бронхиальной обструкцией.

Согласно ряду клинических испытаний, ингаляционные глюкокортикостероиды крайне эффективны при бронхиальной астме.

Системные глюкокортикоиды

Системные глюкокортикостероиды (СГКС) не являются препаратами экстренной помощи при бронхиальной астме, однако они крайне важны для проведения терапевтических мероприятий во время обострений. В целом они нужны для повышения качества жизни пациента и не обладают быстрым эффектом.

Согласно глобальной стратегии ВОЗ, крайне важно применять СГКС при всех обострениях астмы, за исключением самых легких. Особенно это касается следующих случаев:

  • после введения ИГКС не отмечается улучшения состояния пациента;
  • приступ начался, несмотря на прием ИГКС;
  • требуется увеличение дозы ИГКС;
  • состояние пациента постоянно ухудшается;
  • снижение реакции организма на действие ИГКС;
  • снижение пикфлоуметрических показателей (ПСВ ниже 60%)

Отмечается, что для длительной терапии лучше применять СГКС в форме таблеток, внутривенное введение чаще используется при приступе. Основные глюкокортикостероиды, использующиеся для системной терапии при бронхиальной астме, — это преднизолон и гидрокортизон.

При пероральном приеме отмечается крайне высокая биодоступность. Максимальная концентрация препаратов в крови при внутривенном введении достигается менее чем через час после попадания в организм.

В печени данные лекарственные средства метаболизируются, а затем выводятся вместе с мочой.

Побочные действия глюкокортикостероидов

При лечении больных гормонозависимой бронхиальной астмой важно помнить, что ГКС обладают рядом побочных эффектов, которые можно разделить на две группы:

  1. Развивающиеся во время терапии заболевания.
  2. Развивающиеся после прекращения лечения (синдром отмены).

К первой группе можно отнести следующие последствия:

  • метаболические нарушения;
  • повышение артериального давления;
  • снижение иммунного статуса;
  • язвенная болезнь;
  • миопатия;
  • расстройства психики;
  • нарушения роста у детей;
  • кушингоид.

Метаболические нарушения проявляются в виде гипергликемии, нарушении жирового, а также водно-электролитного обмена. Повышение уровня сахара в крови связано с тем, что на фоне приема ГКС отмечается увеличение устойчивости тканей к действию инсулина.

При этом данное состояние наблюдается достаточно редко, и к нему более склонны люди, которые, помимо гормональной астмы, болеют сахарным диабетом.

Нарушение обмена жиров проявляется в том, что на лице и туловище наблюдается чрезмерное развитие жировой ткани. Развивается так называемый кушингоидный хабитус.

Нарушения водного и минерального обмена проявляются в виде задержки воды в организме и потери кальция и калия.

Артериальная гипертензия при приеме ГКС связана с их воздействием на стенки сосудов. Развивается при длительном лечении большими дозами препаратов.

Еще реже возникает язвенная болезнь. Именно поэтому, все больные, которые применяют в лечении астмы СГКС, должны проходить обследования на предмет наличия язв в желудке.

У некоторых больных, применяющих ГКС, может возникнуть мышечная слабость, вплоть до полной атрофии. Это напрямую связано с влиянием препаратов на минеральный обмен. Также миопатия может наблюдаться при кушингоиде, поэтому ее нельзя называть специфичным побочным эффектом.

Легкие нарушения психического состояния могут наблюдаться в самом раннем начале терапии ГКС. Так, у больных отмечаются нервозность, частая смена настроения, а также нарушения сна. Стероидные психозы развиваются крайне редко.

У детей при использовании СГКС может отмечаться нарушение роста. В особенности этому подвержены мальчики. Считается, что патология связана с нарушением продукции половых гормонов.

При синдроме отмены наблюдается повышенная утомляемость, отсутствие аппетита, лихорадка, тошнота, а также сильные головные боли. В некоторых случаях может проявиться недостаточность надпочечников. Крайне редко наблюдается клиника псевдоопухоли мозга.

Возможно ли лечение астмы без применения гормонов

Первое, что должны понимать люди, больные гормонозависимой бронхиальной астмой, — нельзя самостоятельно отказываться от применения ГКС. Лечение должно быть системным и проходить под контролем специалиста.

Если говорить о лечении астмы без гормональных препаратов, то нужно вспомнить о такой группе лекарств, как кромоны. Нужно понимать, что данные лекарственные средства в большей мере обладают профилактическим, а не лечебным эффектом.

Их рекомендуется применять в период ремиссии. Существует много форм кромонов, однако лучший эффект достигается при применении при помощи ингаляторов. Они обладают рядом преимуществ:

  • простота применения;
  • отсутствие привыкания;
  • минимальный риск побочных эффектов.

Благодаря своим свойствам препараты кромоглициевой кислоты отлично подходят для профилактики приступов астмы у детей, страдающих легкой формой заболевания. В соответствии с глобальной стратегией ВОЗ, они являются препаратом выбора.

Согласно проведенным исследованиям, если при средней тяжести и тяжелом течении астмы применение ИГКС не вызывает вопросов, то на начальных стадиях их употребление не оправдано.

Лечение астмы без гормонов у взрослого человека, который уже длительное время применял стероиды, практически невозможно.

В заключение

Медикаментозные средства, такие как ИГКС и СГКС, при лечении бронхиальной астмы важно применять под контролем лечащего врача. Препараты необходимо подбирать индивидуально, а само лечение должно носить системный характер.

При обострениях БА рекомендуется использовать ИГКС для снятия приступа, а затем, при необходимости подключать СГКС. Несмотря на риск развития побочных эффектов, данные средства являются оптимальным вариантом лечения астмы.

Источник: https://bronhialnaya-astma.com/lechenie/primenenie-gormonov-pri-lechenii-astmy-effektivnost-pobochnye-dejstviya

WikiDiabet.Ru
Добавить комментарий