Метформин механизм действия фармакология

Содержание
  1. Метформин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  2. Метформин механизм действия фармакология
  3. Метформин : инструкция по применению
  4. Метформин Источник: https://OneDieta.ru/health/metformin.html Метформин (Metformin) Метформин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи Регистрационный номер: ЛП-005966 Торговое наименование: Метформин Международное непатентованное наименование: метформин Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав: Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг: Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг. Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2. 992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг. Описание Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения. Код ATX: А10ВА02 Фармакотерапевтические свойства Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля. Фармакокинетика Абсорбция и распределение После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Метаболизм и выведение Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата. Показания к применению Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок: У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином; У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином. Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля. Противопоказания Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу; Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома; Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок: Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»); Печеночная достаточность, нарушение функции печени; Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; Беременность; Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе); Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»; Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут); Детский возраст до 10 лет. С осторожностью Применять препарат У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин); В период грудного вскармливания; Детский возраст от 10 до 12 лет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода. Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка. Способ применения и дозы Применяют внутрь. Взрослые Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: • обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. • через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. • Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема. • Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше. Комбинация с инсулином: Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови. Дети и подростки: У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема. Монотерапия при предиабете: Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата. Пациенты с почечной недостаточностью: Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев). Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен. Клиренскреатинина(мл/мин) Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки) Дополнительные сведения 60-89 3000 мг В связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина. 45-59 2000 мг Перед началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы. 30-44 1000 мг Источник: https://medi.ru/instrukciya/metformin_1778/ Метформин механизм действия фармакология Багомет Диаформин Форметин Глиформин Глюкофаж Лонг Глюкофаж Сиофор Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами. Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист. Взаимодействие Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии. Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов. При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза. Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида. При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза. Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная. При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина. Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови. Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом. При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%. https://www..com/watch?v=ytpressru Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина. Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов. Особые указания Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом. Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений. Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз. Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям. Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты. После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток. Побочные действия Чаще всего при приеме препарата проявляются побочные действия в функциях пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, появление металлического привкуса во рту. Как правило, такие реакции развиваются в первое время приема средства. В большинстве случаев они самостоятельно исчезают при дальнейшем применении лекарства. Если у человека отмечается высокая чувствительность к лекарству, возможно развитие эритемы, но это происходит только в редких случаях. При развитии редкого побочного эффекта – умеренной эритемы – необходимо отменить прием. При длительном лечении у некоторых пациентов отмечается ухудшение процесса усваивания витамина В12. Как следствие, снижается его уровень в сыворотке крови, что может привести к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластной анемии. Срок годности препарата Метформин В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. https://www..com/watch?v=ytcopyrightru Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Средство относится к списку Б. Его нужно беречь от детей и хранить при t 25 градусов. Срок хранения Метформина – 3 года. Фармакокинетика и фармакодинамика После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл. Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше. Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки. Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы. Фармакологическая группа Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10 E10 Инсулинозависимый сахарный диабет Декомпенсация углеводного обмена Диабет лабильный Диабет сахарный инсулинзависимый Диабет сахарный типа 1 Диабетический кетоацидоз Инсулинзависимый диабет Инсулинзависимый сахарный диабет Кома гиперосмолярная некетоацидотическая Лабильная форма сахарного диабета Нарушение углеводного обмена Сахарный диабет 1 типа Сахарный диабет I типа Сахарный диабет инсулинзависимый Сахарный диабет типа 1 E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет Декомпенсация углеводного обмена Диабет сахарный инсулиннезависимый Диабет сахарный типа 2 Диабет типа 2 Инсулиннезависимый диабет Инсулиннезависимый сахарный диабет Инсулинонезависимый сахарный диабет Инсулинрезистентность Инсулинрезистентный сахарный диабет Кома молочнокислая диабетическая Нарушение углеводного обмена Сахарный диабет 2 типа Сахарный диабет II типа Сахарный диабет в зрелом возрасте Сахарный диабет в преклонном возрасте Сахарный диабет инсулиннезависимый Сахарный диабет типа 2 Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа Форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 1 табл. метформин 500 мг вспомогательные вещества: повидон К 90; кукурузный крахмал; кросповидон; магния стеарат; тальк состав оболочки: метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55); макрогол 6000; титана диоксид; тальк в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера. В составе препарата есть действующий компонент метформин, а также дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк. https://www..com/watch?v=upload Лекарство производится в форме таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Производятся таблетки по 500 мг и по 850 мг. В блистере может быть 30 или 120 шт. Источник: https://ufapronet.ru/metformin-mekhanizm-deystviya-farmakologiya/ Метформин : инструкция по применению Каждая таблетка содержит:действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества– крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104). Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов: – снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; – улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину; – задержки всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Фармакокинетика После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %. Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл. Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах. Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %). При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается. Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства. Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови. Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема. У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно. Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и Источник: https://apteka.103.by/metformin-tabletki-instruktsiya/ Метформин Источник: https://OneDieta.ru/health/metformin.html Метформин (Metformin)
  5. Метформин (Metformin)
  6. Метформин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  7. Метформин механизм действия фармакология
  8. Метформин : инструкция по применению
  9. Метформин Источник: https://OneDieta.ru/health/metformin.html Метформин (Metformin)
  10. Метформин (Metformin)

Метформин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Метформин механизм действия фармакология
Метформин механизм действия фармакология

catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.

Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.

992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.

Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
  • У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
  • Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
  • Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
  • Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • Беременность;
  • Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
  • Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • Детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

Применять препарат

  • У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
  • У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
  • В период грудного вскармливания;
  • Детский возраст от 10 до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.

Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано.

Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.

Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: • обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

• через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. • Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут.

Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема. • Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.

Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете: Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).

Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Клиренскреатинина(мл/мин)Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки)Дополнительные сведения
60-893000 мгВ связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45-592000 мгПеред началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30-441000 мг

Источник: https://medi.ru/instrukciya/metformin_1778/

Метформин механизм действия фармакология

Метформин механизм действия фармакология
Багомет Диаформин Форметин Глиформин Глюкофаж Лонг Глюкофаж Сиофор

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Взаимодействие

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии.

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза. Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная.

При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина. Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови.

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

https://www..com/watch?v=ytpressru

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Особые указания

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом.

Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты.

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Побочные действия

Чаще всего при приеме препарата проявляются побочные действия в функциях пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, появление металлического привкуса во рту. Как правило, такие реакции развиваются в первое время приема средства. В большинстве случаев они самостоятельно исчезают при дальнейшем применении лекарства.

Если у человека отмечается высокая чувствительность к лекарству, возможно развитие эритемы, но это происходит только в редких случаях. При развитии редкого побочного эффекта – умеренной эритемы – необходимо отменить прием.

При длительном лечении у некоторых пациентов отмечается ухудшение процесса усваивания витамина В12. Как следствие, снижается его уровень в сыворотке крови, что может привести к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластной анемии.

Срок годности препарата Метформин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

https://www..com/watch?v=ytcopyrightru

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Средство относится к списку Б. Его нужно беречь от детей и хранить при t 25 градусов.

Срок хранения Метформина – 3 года.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабетДекомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабетАкетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике1 табл.
метформин500 мг
вспомогательные вещества: повидон К 90; кукурузный крахмал; кросповидон; магния стеарат; тальк
состав оболочки: метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55); макрогол 6000; титана диоксид; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

В составе препарата есть действующий компонент метформин, а также дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

https://www..com/watch?v=upload

Лекарство производится в форме таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Производятся таблетки по 500 мг и по 850 мг. В блистере может быть 30 или 120 шт.

Источник: https://ufapronet.ru/metformin-mekhanizm-deystviya-farmakologiya/

Метформин : инструкция по применению

Метформин механизм действия фармакология

Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).

Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов: – снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; – улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину; – задержки всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.
Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://apteka.103.by/metformin-tabletki-instruktsiya/

Метформин

Источник: https://OneDieta.ru/health/metformin.html

Метформин (Metformin)

Метформин механизм действия фармакология

Метформин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Метформин механизм действия фармакология
Метформин механизм действия фармакология

catad_pgroup Пероральные сахароснижающие средства Аналоги, статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005966

Торговое наименование:

Метформин

Международное непатентованное наименование:

метформин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество: метформина гидрохлорид 500 мг/850 мг:
Вспомогательные вещества: Повидон К-30 35,0 мг/59,5 мг; Магния стеарат 5,0 мг/8.5 мг.

Состав пленочной оболочки (сухая смесь пленочной оболочки “Вивакоут PC-1Р-058″ от белого до почти белого цвета) 16,0 мг/27,2 в т.ч.: гипромеллоза 9,60/16,32 мг; тальк 3,20 мг/5,44 мг; титана диоксид 1.76 мг/2.

992 мг; макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 1,44 мг/2,448 мг.

Описание

Дозировка 500 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 850 мг: капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.

Код ATX:

А10ВА02

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.

Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюкогеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействует на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность препарата Метформин для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Сmax) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции.

Период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

  • У взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или инсулином;
  • У детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
  • Диабетический кетоацидоз, диабетическая предкома, кома;
  • Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок:
  • Клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);
  • Печеночная достаточность, нарушение функции печени;
  • Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
  • Беременность;
  • Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
  • Применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;
  • Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • Детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

Применять препарат

  • У лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
  • У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-59 мл/мин);
  • В период грудного вскармливания;
  • Детский возраст от 10 до 12 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия.

Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались.

Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано.

Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.

Взрослые
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа: • обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

• через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. • Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут.

Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут. разделенная на три приема. • Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Метформин 1000 мг.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема. В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием препарата Метформин в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки:
У детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином.

Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема нищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови.

Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете: Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью КК 30-59 мл/мин только в случае отсутствия состояний/факторов риска, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

Функция почек (КК) должна оцениваться до начала терапии метформином, а затем не реже 1 раза в год. У пациентов с повышенным риском прогрессирования почечной недостаточности и у пожилых людей функцию почек следует контролировать чаще (каждые 3-6 месяцев).

Если КК ниже 30 мл/мин. прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Клиренскреатинина(мл/мин)Максимальная суточная доза (делится на 2-3 приема в сутки)Дополнительные сведения
60-893000 мгВ связи со снижением функции почек следует рассмотреть возможность уменьшения дозы метформина.
45-592000 мгПеред началом терапии метформином следует изучить факторы, повышающие риск развития лактоацидоаз (см. раздел «Особые указания»). Начальная доза составляет половину максимальной суточной дозы.
30-441000 мг

Источник: https://medi.ru/instrukciya/metformin_1778/

Метформин механизм действия фармакология

Метформин механизм действия фармакология
Багомет Диаформин Форметин Глиформин Глюкофаж Лонг Глюкофаж Сиофор

Аналоги Метформина — это препараты Метформина Гидрохлорид, Метформин Рихтер, Метформин Тева, Багомет, Форметин, Метфогамма, Глиформин, Метоспанин, Сиофор, Гликомет, Гликон, Веро-Метформин, Орабет, Глиминфор, Глюкофаж, Новоформин. Существует также ряд препаратов со схожим действием (Глибенкламид и др.), но с другими активными компонентами.

Глюкофаж – препарат-оригинал производства Франции, Метформин – его отечественный аналог. Какой именно препарат предпочесть, должен определить только лечащий специалист.

Взаимодействие

Следует осторожно сочетать Метформин и производные сульфонилмочевины ввиду риска проявления гипогликемии.

Гипогликемический эффект снижается при приеме системных и местных глюкокортикостероидов, глюкагона, симпатомиметиков, гестагенов, адреналина, гормонов щитовидной железы, эстрогенов, производных никотиновой кислоты, тиазидных диуретиков, фенотиазинов.

При одновременном приеме Циметидина замедляется выведение из организма метформина, как следствие, возрастает риск проявления молочнокислого ацидоза.

Гипогликемическое действие потенцируют антагонисты β2-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора, производные клофибрата, ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные ЛС и окситетрациклин, циклофосфамид, производные циклофосфамида.

При применении внутриартериально или внутривенно контрастных ЛС с содержанием йода, которые применяются для проведения рентген-исследований, совместно с Метформином у пациента может развиваться почечная недостаточность, а также возрастает вероятность проявления лактоацидоза. Важно приостановить прием до проведения такой процедуры, во время нее и на протяжении двух суток после. Далее прием препарата можно восстановить, когда функция почек повторно будет оценена как нормальная.

При приеме нейролептика хлорпропамазина в больших дозах увеличивается сывороточный показатель глюкозы и ингибируется высвобождение инсулина. Как следствие, может понадобиться увеличение дозы инсулина. Но перед этим важно контролировать содержание глюкозы в крови.

Чтобы избежать гипергликемии, не следует комбинировать с Даназолом.

При одновременном продолжительном приеме с метформином Ванкомицина, Амилорида, Хинина, Морфина, Хинидина, Ранитидина, Циметидина, Прокаинамида, Нифедипина, Триамтерена повышается концентрация метформина в плазме на 60%.

https://www..com/watch?v=ytpressru

Абсорбцию метформина замедляют Гуар и Холестирамин, поэтому при одновременном приеме этих препаратов снижается эффективность метформина.

Усиливает влияние внутренних антикоагулянтов, которые относятся к классу кумаринов.

Особые указания

Если проводится монолечение Метформином, гипогликемия не отмечается. Следовательно, пациенту можно работать с точными механизмами или управлять транспортом.

Однако при сочетании приема препарата с инсулином или с другими препаратами, которые применяются для лечения сахарного диабета, может проявиться гипогликемия, что, в свою очередь, ведет к нарушению психических реакций и координации движений.

Не назначают таблетки людям после достижения 60-летнего возраста, в том случае, если они физически тяжело работают. В таком случае может развиться лактатацидоз.

Пациентам, которые принимают препарат, нужно определять содержание креатинина в крови до лечения и далее, в процессе лечения, регулярно. При нормальном показателе это нужно делать один раз в год, при повышенном начальном уровне креатинина нужно проводить такие исследования 2-4 раза в год. С такой же частотой проводятся подобные исследования пожилым людям.

Если у пациента отмечается избыточная масса тела, важно придерживаться в процессе лечения сбалансированной диеты.

После проведения хирургических вмешательств можно возобновить лечение спустя 2 суток.

Побочные действия

Чаще всего при приеме препарата проявляются побочные действия в функциях пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, ухудшение аппетита, появление металлического привкуса во рту. Как правило, такие реакции развиваются в первое время приема средства. В большинстве случаев они самостоятельно исчезают при дальнейшем применении лекарства.

Если у человека отмечается высокая чувствительность к лекарству, возможно развитие эритемы, но это происходит только в редких случаях. При развитии редкого побочного эффекта – умеренной эритемы – необходимо отменить прием.

При длительном лечении у некоторых пациентов отмечается ухудшение процесса усваивания витамина В12. Как следствие, снижается его уровень в сыворотке крови, что может привести к нарушению гемопоэза и развитию мегалобластной анемии.

Срок годности препарата Метформин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

https://www..com/watch?v=ytcopyrightru

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Средство относится к списку Б. Его нужно беречь от детей и хранить при t 25 градусов.

Срок хранения Метформина – 3 года.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как Метформин принимают перорально, наибольшая концентрация отмечается в плазме спустя 2,5 часа. У людей, которые получают лекарство в максимальных дозах, наибольшее содержание активного компонента в плазме не было выше 4 мкг/мл.

Абсорбция активного компонента прекращается спустя 6 часов после приема. Как следствие, плазменная концентрация понижается. Если пациент принимает рекомендуемые дозы препарата, то через 1-2 суток в плазме отмечается стабильная постоянная концентрация действующего вещества в границе 1 мкг/мл и меньше.

Если лекарство принимать в процессе еды, то всасывание активного компонента уменьшается. Кумулируется, в основном, в стенках пищеварительной трубки.

Время его полувыведения равно примерно 6,5 часам. Уровень биодоступности у здоровых людей составляет 50-60%. С белками плазмы его связь незначительная. Через почки выходит примерно 20-30% дозы.

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E10 Инсулинозависимый сахарный диабетДекомпенсация углеводного обмена
Диабет лабильный
Диабет сахарный инсулинзависимый
Диабет сахарный типа 1
Диабетический кетоацидоз
Инсулинзависимый диабет
Инсулинзависимый сахарный диабет
Кома гиперосмолярная некетоацидотическая
Лабильная форма сахарного диабета
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 1 типа
Сахарный диабет I типа
Сахарный диабет инсулинзависимый
Сахарный диабет типа 1
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабетАкетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике1 табл.
метформин500 мг
вспомогательные вещества: повидон К 90; кукурузный крахмал; кросповидон; магния стеарат; тальк
состав оболочки: метакриловая кислота и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55); макрогол 6000; титана диоксид; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

В составе препарата есть действующий компонент метформин, а также дополнительные вещества: крахмал, магния стеарат, тальк.

https://www..com/watch?v=upload

Лекарство производится в форме таблеток, которые покрывает пленочная оболочка. Производятся таблетки по 500 мг и по 850 мг. В блистере может быть 30 или 120 шт.

Источник: https://ufapronet.ru/metformin-mekhanizm-deystviya-farmakologiya/

Метформин : инструкция по применению

Метформин механизм действия фармакология

Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метформина гидрохлорида – 500 мг или 850 мг, или 1000 мг; вспомогательные вещества – крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, титана диоксид E 171, индигокармин Е 132, желтый хинолиновый Е 104).

Фармакодинамика Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Гипогликемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов: – снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; – улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину; – задержки всасывания глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50 – 60 %.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 ч, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296 – 1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.
Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом препарат Метформин, таблетки покрытые оболочкой необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2 – 3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Дети. Метформин назначают детям старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10 – 15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки, разделенная на 2 – 3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000 и 1/10000 и

Источник: https://apteka.103.by/metformin-tabletki-instruktsiya/

Метформин

Источник: https://OneDieta.ru/health/metformin.html

Метформин (Metformin)

Метформин механизм действия фармакология

WikiDiabet.Ru
Добавить комментарий