Янувия таблетки инструкция по применению

Янувия таблетки п.п.о. 100мг 28 шт

Янувия таблетки инструкция по применению
Краткое описание

Гипогликемическое.В качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.При сахарном диабете типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR.Рекомендуемая доза – 100 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов y-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бетта-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона бетта-клетками поджелудочной железы.

Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию.

В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП.

Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Показания

Монотерапия: в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.

Комбинированная терапия:

сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-y (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.

Способ применения и дозировка

Внутрь. При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-y (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза – 100 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

В случае если пациент пропустил прием препарата, то его следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина

Побочные действия

Представлены побочные реакции, встречавшиеся при приеме препарата в дозах 100 и 200 мг/сут чаще чем при приеме плацебо (причинная связь с приемом препарата не установлена). Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6,8%, 200 мг – 6,1%, плацебо – 6,7%), назофарингит (100 мг – 4,5%, 200 мг – 4,4%, плацебо – 3,3%).

Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3,6%, 200 мг – 3,9%, плацебо – 3,6%).

Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%), боли в животе (100 мг – 2,3%, 200 мг – 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (100 мг – 1,4%, 200 мг – 2,9%, плацебо – 0,6%), рвота (100 мг – 0,8%, 200 мг – 0,7%, плацебо – 0,9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2,6%, плацебо – 2,3%).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2,1%, 200 мг – 3,3%, плацебо – 1,8%). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1,2%, 200 мг – 0,9%, плацебо – 0,9%).

Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 и 200 мг/сут – увеличение уровня мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.

Небольшое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/л по сравнению с плацебо, средний уровень 56-62 МЕ/л), частично связанное с небольшим уменьшением костной фракции ЩФ. Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов.

Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях. Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми. На фоне применения препарата не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc). Препарат в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

детский и подростковый возраст до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).

С осторожностью – почечная недостаточность.

При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме препарата в разовой дозе 800 мг.

Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости – проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Ситаглиптин слабо диализируется.

В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Особые указания

В клинических исследованиях препарата в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо.

Совместное применение препарата в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата у пациентов пожилого возраста (>65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется.

Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9.

Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым.

Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении препарата в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг.

Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.

Условия хранения

Источник: https://zdravcity.ru/p_januvija-tab-p-p-o-100mg-n28-0014797.html

Янувия: таблетки 25 мг, 50 или 100 мг

Янувия таблетки инструкция по применению

Лекарством гипогликемического действия, ингибитором дипептидилпептидазы-4 является Янувия. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать таблетки 25 мг, 50 или 100 мг для терапии сахарного диабета 2 типа.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество препарата Янувия – ситаглиптин, который является инкретиномиметиком. Ситаглиптин представлен в виде фосфата моногидрата. Препарат выпускается только в форме таблеток, но дозировку они имеют различную. В качестве наполнителя используют магний, натрий, гидрофосфат кальция, микрокристаллическую целлюлозу.

В зависимости от дозировки лекарственного средства, будет различаться цвет таблеток: если доза минимальная, то препарат окрашен в розовый цвет, а если максимальная – то в бежевый цвет.

Маркировка, имеющаяся на таблетках, также характеризует их дозировку:

  • Таблетка в 25 мг имеет маркировку 221.
  • Таблетка в 50 мг имеет маркировку 112.
  • Таблетка в 100 мг имеет маркировку 227.

Все таблетки расфасованы в блистеры, которые помещены в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Янувия способствует блокированию действия ДПП-4. Препарат увеличивает количество инкретинов и приводит к их активности. Также усиливается выработка инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

Препарат выполняет следующие действия:

  • Способствует нормализации веса тела пациента.
  • Убирает повышенный число углеводов в крови.
  • Снижает уровень гликированного гемоглобина.

Действия фармакокинетического характера препарата различаются у людей, болеющих сахарным диабетом.

Действующее вещество лекарственного средства – ситаглиптин. Его абсорбция происходит за несколько часов после употребления лекарства. Препарат обменивается клетками с белками плазмы. Большая часть активного вещества выводится из организма в неизменном виде с помощью почечных канальцев, активно производя секрецию.

Показания к применению

От чего помогает Янувия? Таблетки показаны к применению:

В составе комбинированного лечения сахарного диабета второго типа для усиления контроля над гликемией в сочетании с агонистами PPAR-γ или Метформином, когда физическая нагрузка и диета в сочетании с монотерапией вышеперечисленными средствами не позволяют контролировать гликемию.

Монотерапия препаратом в качестве дополнения к физическим нагрузкам и диете для усиления контроля над гликемией у страдающих сахарным диабетом второго типа.

Инструкция по применению

Янувия принимается не зависимо от режима питания. Перед началом терапии нужно изучить инструкцию к препарату.

Если пациент забыл выпить очередную таблетку, ее следует принять как можно быстрее, сразу после того, как он вспомнит о пропуске приема, но не допуская приема двойной дозы.

Средняя доза Янувии составляет 100 мг/сутки. Если у пациента имеются проблемы с почками, то ее снижают до 50 мг в сутки. Тяжелое течение заболевания требует приема суточной дозы равной 25 мг в сутки. Лечение Янувией в составе комплексной терапии невозможно без предварительной врачебной консультации. Подбирать необходимую дозу должен эндокринолог.

Когда пациенту требуется проведение диализа, то ему назначают минимальную дозу препарата. В возрасте после 65 лет введение каких-либо ограничений не требуется, но только при условии, что человек не страдает от почечной патологии.

Противопоказания

Таблетированный препарат Янувия запрещено принимать в следующих случаях:

  • в период беременности и во время грудного кормления;
  • при развитии сахарного диабета инсулинозависимой формы;
  • если имеет место развитие диабетического кетоацидоза;
  • лекарство не может применяться при наличии повышенной чувствительности у пациента к одному или нескольким компонентам состава;
  • в детском возрасте, так как не проводились медицинские исследования относительно влияния лекарственного средства на организм ребенка, его действие на сегодняшний день остается неизвестным.

Почитайте также эту статью:  Дибикор

Кроме того, с особой осторожностью необходимо проводить терапевтический курс лечения пациентам, у которых наблюдаются серьезные проблемы с работоспособностью почек. Именно поэтому, не следует самостоятельно принимать решение о применении лекарственного средства.

Побочные явления

Расстройства со стороны лабораторных данных: увеличение содержания мочевой кислоты, незначительное снижение концентрации щелочной фосфатазы, увеличение количества нейтрофилов.

  • Расстройства со стороны иммунитета: гипогликемия.
  • Расстройства со стороны дыхания: инфекции дыхательных путей, назофарингит.
  • Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: артралгия.
  • Расстройства со стороны нервной деятельности: головная боль.
  • Расстройства со стороны пищеварения: боли в животе, диарея, рвота, тошнота.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием данных контролируемых исследований о безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин Янувию, как и другие гипогликемические средства для приема внутрь, не рекомендуется применять во время беременности.

Данные о выделении ситаглиптина при лактации отсутствуют, поэтому препарат не назначается в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Янувию не используют в педиатрической практике.

Особые указания

Влияние Янувии на организм при введении высоких доз инсулина неизвестно. Поэтому такие пациенты должны регулярно сдавать кровь на сахар. Гликемия при его приеме развивается редко.

Прием не оказывает влияния на ЦНС, поэтому человек может продолжать заниматься привычной трудовой деятельностью.

Если у больного имеется гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства, то это грозит развитием анафилактического шока. При этом у человека формируется отек в области лица, кожа покрывается сыпью. Тяжелым проявлением аллергической реакции является отек Квинке. Подобное состояние требует оказания экстренной медицинской помощи и отказа от лечения.

Лекарственное взаимодействие

Было отмечено слабое повышение значений максимальной концентрации Дигоксина при совместном использовании с ситаглиптином.

Также было зафиксировано увеличение повышения значений максимальной концентрации ситаглиптина у пациентов при совместном использовании с Циклоспорином.

Аналоги лекарства Янувия

К средствам для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета относят аналоги:

  1. Глюренорм;
  2. Бутамид;
  3. Тресиба;
  4. Инсулин С;
  5. Галвус;
  6. Гуарем;
  7. Онглиза;
  8. Глибенез;
  9. Диабрезид;
  10. Арфазетин;
  11. НовоМикс;
  12. НовоНорм;
  13. Формин;
  14. Виктоза;
  15. Амальвия;
  16. Авандия;
  17. Метформин;
  18. Биосулин;
  19. Инвокана;
  20. Цыгапан;
  21. Даонил;
  22. Ликсумия;
  23. Силубин;
  24. Эрбисол;
  25. Монотард;
  26. Сиофор;
  27. Баета;
  28. Глюкованс;
  29. Панкраген;
  30. НовоФормин;
  31. Хлорпропамид;
  32. Антидиаб;
  33. Глюкофаж;
  34. Глибенкламид;
  35. Туджео СолоСтар;
  36. Глидиаб;
  37. Левемир;
  38. Авандамет;
  39. Хумалог;
  40. Манинил;
  41. Редуксин Мет;
  42. Протафан;
  43. Форметин;
  44. Генсулин;
  45. Випидия;
  46. Ультратард;
  47. Диабетон;
  48. Телзап;
  49. Берлинсулин;
  50. Микстард;
  51. Метфогамма;
  52. Адебит;
  53. Хумулин;
  54. Эуглюкон;
  55. Пенсулин;
  56. Ринсулин;
  57. Нолипрел;
  58. Орсотен;
  59. Бетаназ;
  60. Райзодег;
  61. Маниглид;
  62. Амарил;
  63. Вазотон;
  64. Багомет;
  65. Гуакарбен.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Янувия (таблетки 100 мг №28) в Москве составляет 1520 рублей. Лекарственный препарат является рецептурным средством.

Хранить при температуре 30° С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/yanuviya.html

Гипогликемический препарат для диабетиков Янувия

Янувия таблетки инструкция по применению

Сахарный диабет второго типа составляет 90% всех видов диабета. С одной стороны – инсулинорезистентность мешает клеткам нормально реагировать на инсулин.

С другой стороны – дисфункция β-клеток: от нарушения пластичности до полной гибели, а у диабетиков их объем сокращается на 63% (у худых – наполовину меньше).

Все это не позволяет организму восполнять потребности в гормоне в полной мере, чтобы преодолеть инсулинорезистентность.

Чтобы разорвать этот порочный круг, разработано немало лекарств для гликемического контроля.

Бигуаниды и тиазолидиндионы борются с инсулинорезистентностью, производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют синтез эндогенного инсулина, Акарбоза и Глюкобай блокируют всасывание глюкозы в кишечнике, но, помимо эффективности, есть еще и вопрос безопасности. В частности, многие из них негативно влияют на массу тела, в то время как ожирение является ключевой причиной СД 2-го типа.

Медикаменты последнего поколения – это лекарства инкретинового ряда. Ингибитор ДПП-4 Янувия (международное название – Ситаглиптин, Januvia, Sitagliptin) в этом плане нейтрален – уменьшает аппетит, а со временем – и вес, и это не единственное его преимущество.

За 10 лет клинической практики накоплена достаточная доказательная база его эффективности.

Лекарственная форма и состав

Инкретиномиметик  Янувия, фото которого представлено в этом разделе, разработан на основе ситаглиптина, представленного в форме фосфата моногидрата. Используют в таблетках различной дозировки и наполнители: магний, микрокристаллическую целлюлозу, натрий, гидрофосфат кальция.

Диабетики могут различать дозировку медикамента и по цвету: с минимальной дозой – розовые, с максимальной – бежевые. В зависимости от массы, таблетки промаркированы: «221» – доза 25 мг, «112» – 50 мг, «277» – 100 мг. Расфасовано лекарство в контурную ячейковую упаковку. В каждой коробке блистеров может быть несколько.

При температурном режиме до 30º С лекарство можно хранить в пределах гарантийного срока (до года).

Как работает Янувия

Синтетический гипогликемический препарат относят к группе инкретиномиметиков, ингибирующих ДПП-4. Регулярное применение Янувии увеличивает выработку инкретинов, стимулирует их активность. Увеличивается продукция эндогенного инсулина, подавляется синтез глюкагона в печени.

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Инкретины вырабатывает кишечник в ответ на поступление питательных веществ. Эти гормоны и контролируют процесс синтеза собственного инсулина.

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике: 

Кому показан препарат

Янувию назначают при СД 2-го типа на разных этапах управления болезнью.

При сочетании с альтернативными гипогликемическими препаратами Янувию прописывают:

  • В дополнение к Метформину, если модификация образа жизни не принесла ожидаемых результатов;
  • Вместе с производными группы сульфонилмочевины – Эуглюканом, Даонилом, Диабетоном, Амарилом, если предыдущая терапия оказалась недостаточно эффективной или больной не переносит Метформин;
  • Параллельно с тиазолидиндионами – Пиоглитазаном, Розиглитазоном, если такие комбинации целесообразны.

В тройной терапии Янувию сочетают:

  • С Метформином, производными сульфонилмочевины, низкоуглеводным питанием и физическими нагрузками, если без Янувии не удалось достичь 100%-го контроля гликемии;
  • Одновременно с Метформином и тиазолидиндионами – антагонистами PPARy, если другие алгоритмы управления заболеванием оказались недостаточно эффективными.

Возможно применение Янувии в дополнение к инсулинотерапии, если медикамент решает проблему инсулинорезистентности.

Кому не назначают ситаглиптин

При СД 1-го типа и аллергии на ингредиенты формулы Янувия противопоказана. Не назначают препарат:

  1. Беременным и кормящим мамам;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. В детском возрасте.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/yanuviya.html

Янувия (25 мг)

Янувия таблетки инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг или 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ситаглиптина фосфата моногидрат 32.13 мг, 64.25 мг или 128.5 мг (эквивалентно 25 мг, 50 мг или 100 мг ситаглиптина),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат (безводный), неизмельченный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия стеарилфумарат,

состав пленочной оболочки Опадрай® II Розовый 85F97191 (для дозировки 25 мг), Опадрай® II Светло-бежевый 85F17498 (для дозировки 50 мг), Опадрай® II Бежевый 85F17438 (для дозировки 100 мг): спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид красный Е172.

Описание

Таблетки по 25 мг – Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки по 50 мг – Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкие с другой.

Таблетки по 100 мг – Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты, не включающие инсулин. Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4). Ситаглиптин

Код АТХ А10ВН01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема 100 мг ситаглиптина максимальная концентрация (Cmax) достигается в интервале от 1 до 4 ч с момента приема. Площадь под кривой ” концентрация – время ” (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет 8.

52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляет 950 нмоль, период полувыведения (T1/2) составляет 12.4 часа. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижении равновесного состояния после приема первой дозы.

Внутри- и меж-индивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны (5.8% и 15.1%). Фармакокинетика ситаглиптина в целом у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа аналогична. Абсорбция. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%.

Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, препарат можно назначать вне зависимости от приема пищи.

Распределение. Средний объем распределения в равновесном состоянии после приема однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка, и составляет 38%.

Метаболизм. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 16% препарата экскретируется в виде его метаболитов.

Были обнаружены следы шести метаболитов, вероятно, не влияющие на активность ингибирующего эффекта ситаглиптинДПП-4 в плазме.

Было выявлено, что первичным ферментом, участвующим в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Выведение. После перорального приема 14С-меченого ситаглиптина здоровыми добровольцами около 100% препарата выводилось в течение 1 недели с калом и мочой по 13% и 87%, соответственно. Средний период полувыведения при пероральном приеме однократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 12.4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Участие hOAT-3 в транспортировке ситаглиптина клинически не изучалось.

Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина. Однако, циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшает почечный клиренс ситаглиптина.

Ситаглиптин не является субстратом для органического катионного транспортера (OCT2), органического анионного транспортера (OAT1) или белковых транспортеров (PEPT1/2).

В исследованиях in vitro, ситаглиптин не ингибирует OAT3 (IC50=160 μM) или p-гликопротеиновый (до 250 μM) опосредованный перенос при терапевтически значимых плазменных концентрациях. В клинических исследованиях ситаглиптин оказывает небольшой эффект на плазменные концентрации дигоксина, однако, ситаглиптин может быть легким ингибитором p-гликопротеина.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК 50-80 мл/мин) не отмечалось клинически значимого повышения концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Приблизительно 2-х кратное увеличение AUC для ситаглиптина наблюдалось у пациентов со средней степенью почечной недостаточности (КК 30-50 мл/мин), 4-х кратное увеличение AUC наблюдалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находились на гемодиализе, по сравнению с контрольной группой. Поэтому для достижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, требуется коррекция его дозы. Ситаглиптин в малой степени выводится при гемодиализе (13.5% дозы за 3-4 часовой сеанс диализа, начавшийся через 4 часа после приема препарата).

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилой возраст. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от возраста. У пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови на 19% выше, чем у более молодых пациентов.

Дети. Исследования по применению ситаглиптина у детей не проводились.

Пол, раса, индекс массы тела. Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы или ИМТ. Эти характеристики не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Сахарный диабет 2 типа. Фармакокинетика ситаглиптина в целом одинакова у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Клинические исследования установили, что пол, раса и масса тела не оказывают существенного клинического влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Фармакодинамика

Янувияявляется представителем класса пероральных гипогликемических препаратов, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), которые улучшают контроль гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем повышения уровней активных гормонов семейства инкретинов.

Гормоны семейства инкретинов, в том числе глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи.

Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ (аденозинмонофосфат).

Исследования ингибиторов ГПП-1 или ДПП-4 на животных моделях с диабетом 2 типа продемонстрировали улучшение чувствительности β-клеток к глюкозе и стимулирование синтеза инсулина. Отмечалось усиление абсорбции глюкозы при увеличении выработки инсулина.

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы.

Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. Эффект стимуляции ГПП-1 и ГИП зависит от уровня глюкозы в крови. Не происходит стимуляции выработки инсулина или подавления выработки глюкагона ГПП-1 при низком уровне глюкозы в крови.

ГПП-1 и ГИП стимулируют выработку инсулина только в случае, когда уровень глюкозы в крови начинает превышать норму. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию.

В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувия предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Янувия увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

Глюкозо-зависимый эффект ситаглиптина отличен от эффектов препаратов сульфонилмочевины, которые усиливают выброс инсулина даже при низких уровнях глюкозы и могут привести к гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и здоровых субъектов.

Ситаглиптин является высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, и в терапевтических концентрациях не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9.

Способ применения и дозы

Янувия может приниматься независимо от приема пищи.

Начальная рекомендуемая доза составляет 100 мг один раз в сутки.

Не требуется коррекции доз препаратов при применении Янувии в комбинации с метформином и/или агонистом PPARγ (тиазолидиндионы). Препараты должны быть приняты одновременно.

При применении Янувии в комбинации с препаратами сульфонилмочевины или инсулином, можно рассматривать применение более низких доз препаратов сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии.

При пропуске дозы Янувии, пациенту следует принять ее, как только он об этом вспомнил. Не следует принимать двойную дозу препарата в день пропуска.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с легкой почечной недостаточностью (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки Янувии не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), а также с терминальной стадией патологии почек, при которой требуется гемодиализ или перитонеальный диализ, доза Янувии составляет 25 мг один раз в сутки. Янувия может применяться вне зависимости от времени диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется коррекции дозировки Янувии у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы препарата для пожилых пациентов не требуется. Применение Янувии у пациентов старше 75 лет не изучалось.

Детский возраст. Не рекомендуется применять Янувию детям и подросткам младше 18 лет в связи с отсутствием клинических исследований по безопасности и эффективности у данной возрастной группы.

Побочные действия

Побочные реакции, связанные с применением препаратов, приведены ниже. Частота определена как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8F%D0%BD%D1%83%D0%B2%D0%B8%D1%8F-25-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/608168541477650944?instruction_lang=RU

Янувия – состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Янувия таблетки инструкция по применению

Янувия – это эффективный препарат, который применяется при сахарном диабете второго типа. Для достижения положительного терапевтического эффекта пациенту рекомендовано придерживаться диеты и обеспечить активный образ жизни.

Состав и свойства препарата

Янувия лекарство имеет основной действующий компонент – моногидрат ситаглиптина фосфата. Медикамент производится с применением вспомогательных веществ:

  1. Кроскармеллозы натрия;
  2. Кальция гидрофосфата неизмельченного;
  3. МКЦ;
  4. Натрия среарилфумарата.

Таблетки янувия от диабета имеют пленочную оболочку, которая производится из титана диоксида, красителя железа оксида желтого, поливинилового спирта красителя железа оксида красного, талька, макрогола.

Янувия лекарство от диабета цена которого невысокая, – это высокоселективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы. После приема медикамента наблюдается повышение концентрации двух гормонов инкретинов. Благодаря лекарству наблюдается секреция гормонов в кишечнике, повышение их выработки во время еды. Действие гормонов направлено на синтезирование выработки инсулина.

Показания и противопоказания

Янувия инструкция по применению требует использовать только при наличии показаний. Медикамент назначается при сахарном диабете второго типа для того, чтобы контролировать уровень гликемии.

Таблетки Янувия используются как самостоятельное лекарство или в комплексе с другими препаратами.

Применение лекарства рекомендуется пациентам, у которых диагностируется индивидуальная непереносимость метморфина.

Перед использованием Янувия инструкция требует определить противопоказания. Препарат запрещается принимать при индивидуальной непереносимости его компонентов. Янувия лекарство от диабета отзывы докторов запрещают использовать женщинам во время вынашивания ребенка. Действующие компоненты медикамента способны проникать в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании он противопоказан.

Лекарство Янувия от диабета строго запрещается при заболевании первого типа. Противопоказанием к использованию препарата является диабетический кетоацидоз. Янувия цена в Москве которой приемлема, запрещается пациентам до 18 лет.

Применение лекарства

Препарат Янувия нужно применять в строгом соответствии с инструкцией. На начальном этапе лечения нужно принимать 25 миллиграмм медикамента. Янувия рлс может применяться в поддерживающей дозировке – 100 миллиграмм один раз в день. Курс лечения и дозировка лекарства определяется врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента и степенью тяжести патологии.

Янувия инструкция по применению и отзывы требуют пить, независимо от приема пищи. Если человек пропустил время приема препарата, то он должен выпить таблетки как можно быстрее. Янувия лекарство от сахарного диабета категорически запрещается принимать в двойной дозировке.

Если у пациента имеется слабо выраженная почечная недостаточность, то Янувия инструкция по применению цена отзывы которой описаны в статье, принимается в стандартной дозировке.

При средней тяжести почечной недостаточности рекомендуется принимать лекарство один раз в день. Одноразовая дозировка лекарства составляет 50 миллиграмм.

Янувия применяется при тяжелой форме недостаточности почек принимается один раз в день по 25 миллиграмм.

Янувия инструкция цена которой указаны в этой статье, совместима с росиглитазоном, метморфином, глибенкламидом, варфарином. Лекарство разрешается одновременно применять с пероральными контрацептивами. В соответствии с данными клинических исследований было установлено, что при многократном приеме метморфина и ситаглиптина ухудшения фармакокинетических параметров последнего не наблюдалось.

Янувия цена в СПб которой соответствует ее эффекту, принимается внутрь. Таблетки категорически запрещается разжевывать или измельчать. Таблетки нужно проглатывать целиком и запивать большим количеством воды. Прием лекарства рекомендуется проводить в одно и то же время суток.

Побочные эффекты

Если таблетки Янувия от диабета цена которых доступна для большинства пациентов, принимать при наличии противопоказаний, то это приведет к развитию нежелательных эффектов. Они проявляются в виде:

  • Головной боли;
  • Тошноты;
  • Рвоты.

Янувия состав имеет концентрированный, поэтому нарушение дозировки приводит к диарее и боли в животе. Частым нежелательным эффектом является артралгия. Препарат Янувия при сахарном диабете приводит к назофарингиту. У некоторых пациентов диагностируется инфекционный процесс в верхних дыхательных путях.

Если лекарство янувия цена которого зависит от региона продажи, принимается неправильно, то это может привести к острому панкреатиту некротического и геморрагического типа. При обследовании урины пациента может диагностироваться увеличение показателей мочевой кислоты. При приеме лекарства увеличивается количество нейтрофилов, что приводит к лейкоцитозу.

Если Янувия от диабета принимается в чрезмерном количестве, то это приводит к появлению выраженных нежелательных эффектов. При передозировке пациенту рекомендуется провести промывание желудка. При возникновении необходимости доктором назначается симптоматическая терапия.

Особенности хранения и покупки

Янувия производитель АО «АКРИХИН» рекомендует применять для лечения в течение трех лет. По истечению срока годности лекарство утилизируется. Препарат Янувия отзывы докторов категорически запрещают применять по истечению срока, так как это приведет к серьезным осложнениям.

Таблетки янувия цена которых составляет 2500 рублей, нужно хранить в сухом месте, которое надежно защищается от солнечного излучения. При этом нужно обеспечить температуру, не более +25 градусов. При хранении лекарства нужно ограничить доступ к нему детей.

Янувия цена аналоги которой определены в статье, отпускается в аптеках только при наличии рецепта врача. Предварительно рекомендуется посмотреть фото Янувия, что исключит возможность покупки подделки.

Аналоги

Если пациенту не подходит Янувия, то аналоги препарата должны подбираться доктором. При этом специалист определяет степень тяжести патологии и индивидуальные особенности пациента. Янувия аналоги имеет разнообразные. Пациентам рекомендуется прием Галвуса, Несины, Онеглизы, Транжеты.

Предварительно рекомендуется определить, как действует Янувия или Галвус что лучше? Эти препараты совпадают по действующему веществу. Цена второго лекарства ниже на 500 рублей. Чем заменить Янувию может определить только доктор после предварительного обследования пациента.

Отзывы

Янувия отзывы диабетиков имеет только положительные:

  1. «Когда у меня диагностировали диабет второго типа, я понял, что всю оставшуюся жизнь мне нужно будет принимать препараты. Я прочитал информацию в интернете о препарате янувия инструкция по применению цена отзывы аналоги. Мне понравилось это лекарство и я проконсультировался с врачом. Доктор мне разрешил принимать Янувия цена которой для меня была доступной. Препарат улучшает мое состояние». Игорь, 32 года.
  2. «Я знаю, что такое препарат Янувия инструкция по применению цена, так как я его применяю. Мне нравится действие препарата. И хоть Янувия аналоги дешевле имеет, я не откажусь от ее применения, так как она реально действует». Юлия, 36 лет.

Янувимя – это высокоэффективный препарат, который применяется для стабилизации состояния пациентов при сахарном диабете второго типа. Использовать лекарство разрешается только по назначению врача, что обеспечит высокий терапевтический эффект.

Источник: https://gormony.guru/yanuviya-sostav-instruktsiya-protivopokazaniya-i-otzyvy.html

WikiDiabet.Ru
Добавить комментарий